头孢羟氨苄的药理
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头孢羟氨苄的药理 1.药效学头孢羟氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素，为广谱杀菌性抗生素。其抗菌作用特点是：（1）对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林金色葡萄球菌除外）的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素。（2）对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素，更不及第三代头孢菌素。 ·作用机制 本药抗菌作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合（本药主要与PBP3结合），抑制细菌分裂细胞的胞壁合成，从而起杀菌作用。 ·抗菌谱 对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等有良好抗菌作用；对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋球菌等也有一定抗菌活性。 甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对本药耐药。 2.药动学口服吸收良好，生物利用度约为94%。空腹服用0.5g，1.5小时后血药浓度达峰值，约为16μg/ml。本药从胃肠道吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度较后两者持久。 药物吸收后在各器官组织中分布良好。口服1g，2-5小时后痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3μg/ml、11.4μg/ml和7.4μg/ml，骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血药浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血药浓度低，前列腺中浓度为12.2μg/ml。本药可透过胎盘屏障，也可分泌入乳汁。 本药蛋白结合率约为20%，半衰期约为1.5小时。药物主要经肾小球过滤和肾小管分泌，随尿液排出。24小时尿中可排出给药量的86%。血液透析可有效清除药物。 |
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