盐酸班布特罗的药理
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盐酸班布特罗的药理 1.药效学本药为支气管扩张药，本药在体内转化为特布他林（β2-肾上腺素受体激动药），可提高药物的吸水性以及在首过效应中水解代谢时的稳定性，从而延长作用维持时间。特布他林通过激动肾上腺素β2受体，使支气管平滑肌产生松弛作用；并能抑制内源性致痉挛物质的释放，抑制由内源性介质引起的水肿；还可增加支气管纤毛的廓清能力。 2.药动学口服后20%的药物经胃肠道吸收，其吸收不受进食的影响。生物利用度约10%，2-6小时达血药浓度峰值，作用可持续24小时，给药4-5日后达稳态血药浓度。吸收后经血浆胆碱酯酶水解、氧化，缓慢代谢成活性物质特布他林，原药约1/3在肠壁和肝脏中代谢成为中间代谢物；中间代谢物对肺组织显示有亲和力，在肺组织内也进行盐酸班布特罗－特布他林代谢，因此在肺中活性药物可以达到较高浓度。本药血浆半衰期约为13小时，特布他林的血浆半衰期约为17小时。原药及其代谢物（包括特布他林）主要经肾脏排出。 |
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