培高利特的药理
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培高利特的药理 1.药效学本药是一种半合成的麦角碱衍生物，具有强而持久的多巴胺受体激动活性。与溴隐亭不同的是，溴隐亭只作用于多巴胺D1受体，而本药通过刺激黑质纹状体系统中突触后的D1、D2两种受体起作用，其作用比溴隐亭强，是类似阿扑吗啡及麦角乙脲（Lysuride,5-羟色胺抑制剂）的突触后多巴胺受体激动药，与突触前的多巴胺合成及贮藏无关。 本药能抑制催乳素的分泌，使血清黄体激素（LH）的浓度降低。正常人用药后血清生长激素的浓度暂时性升高，而肢端肥大症患者的浓度则降低。 2.药动学本药口服吸收良好。其达峰时间为1-3小时，蛋白结合率约90%。因在血浆中检测不到母体化合物，推测本药在肝脏中经过了广泛的首过代谢。本药的代谢产物种类较多，在尿和粪便中至少可检测到十种代谢产物。本药主要由肾脏排泄，48小时内肾脏的清除率为55%，约40%-50%的药物经粪便排出,尚不清楚本药是否分泌入乳汁。母体化合物的清除半衰期为27小时。 |
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