长链脂肪乳的药理

长链脂肪乳的药理

1.药效学

本药为静脉用营养药,本药含有注射用大豆油和注射用磷脂酰胆碱,其中约60%的脂肪酸是必需脂肪酸,其颗粒直径大小和生物特性与天然乳糜微粒相似。可提供机体所需的热量和必需脂肪酸。

必需脂肪酸是机体不可缺少的营养素,又是前列腺素、血栓烷及白三烯等生理活性物质的前体。脂肪酸是人体的主要能源物质(脂肪酸氧化是体内能量的重要来源),在氧供给充足的情况下,脂肪酸可在体内分解成CO2及H2O并释出大量能量,并以ATP形式供机体利用。除脑组织外,大多数组织均能氧化脂肪酸,尤以肝脏及肌肉最活跃。

磷脂是构成细胞生物膜(细胞膜、核膜、线粒体膜)脂双层的基本骨架,也是构成各种脂蛋白的主要组成成分,参与脂肪和胆固醇的运输。血浆中磷脂过低,则胆固醇/磷脂酰胆碱比值增大,易出现胆固醇沉积而引起动脉粥样硬化,故磷脂有抗高胆固醇血症的作用。此外,在胆汁中,磷脂与胆盐、胆固醇一起形成胶粒,有利于胆固醇的溶解和排泄。故本药可用于动脉粥样硬化、脂肪肝、小儿湿疹、神经衰弱等的辅助治疗,在药用辅料中还可作为增溶剂、乳化剂及油脂类的抗氧化剂。

本药无氨基酸和糖类溶液所具有的高渗透压缺点。

2.药动学

本药用于补充人体必需脂肪酸时,给药1-2周后起效;用于治疗皮肤损伤或增加体重时,给药5-7日内起效。本药入血后与血浆载脂蛋白C结合,分布于全身各组织,主要是肌肉和皮下组织。在血液、骨骼肌中广泛代谢,代谢产物为无活性的游离脂肪酸,后者可被机体按通常的营养方式用作非蛋白质性热量。本药的血浆清除率取决于脂蛋白脂酶的浓度。机体在80分钟内能清除约80%的药物,血清半衰期约为30分钟。只有在使用高剂量时本药才从肾脏排泄,但多数情况下不会出现脂肪尿。

另外,磷脂与三酰甘油的比例(PL/TG)会影响脂肪的代谢,如果PL/TG的比值较低,脂肪乳的清除率就较快。浓度越高的脂肪乳PL/TG比值越低。不同浓度的脂肪乳PL/TG比值为:10%脂肪乳为0.12、20%脂肪乳为0.06、30%脂肪乳为0.04。有报道,摄入PL/TG比值较高的脂肪乳可引起血清胆固醇、三酰甘油及脱辅基蛋白E升高和磷脂蓄积;过低的PL/TG比值可能导致脂蛋白X(一种异常的、有潜在毒性的脂蛋白)的生成。

分类标签: 西药 脂肪酸 磷脂 脂肪
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