阿扑吗啡的药理

1.药效学

本药系吗啡衍生物，是一种半合成的中枢性催吐药，其结构与多巴胺相似，能直接刺激延脑的催吐化学感受区，反射性兴奋呕吐中枢，产生强烈的催吐作用。运动可增加本药的催吐作用。此外，本药尚保留有吗啡的某些药理性质，如有轻微的镇痛作用和呼吸抑制作用。

2.药动学

本药吸收与给药途径密切相关：（1）皮下注射：用于催吐时，用药后成人于5-10分钟起效，小儿于1-2分钟起效，作用时间可持续60分钟；用于帕金森病时，5-25分钟起效，在5-30分钟内血药浓度达到峰值，单次给药作用时间可持续29-90分钟，多次给药作用时间可持续40-150小时，生物利用度约为100%。（2）舌下给药：25-30分钟起效，平均达峰时间为61.1分钟，作用时间可持续61-128分钟，生物利用度为6%-18%；（3）经鼻给药：5-15分钟起效，达峰时间为4-9分钟，作用时间可持续26-90分钟，生物利用度约为1%；（4）直肠给药：14-60分钟起效，达峰时间为16-128分钟，作用时间可持续156分钟，生物利用度为15%-40%；（5）静脉滴注：作用时间可持续25-45分钟。（6）口服给药：本药口服吸收差，生物利用度为1.7%。口服剂量必须是肠道外用药剂量的10-20倍才能获得相同的临床疗效。

本药体内总蛋白结合率大于99.9%，表观分布容积1.4-1.9L/kg，稳态表观分布容积为1.6L/kg，半衰期为41-45分钟。在肝脏代谢，其代谢产物为无活性的葡萄糖醛酸结合物和无活性的硫酸盐，总体清除率为40-75ml/（min·kg），主要以代谢物形式随尿排泄，是否经乳汁排泄尚存在争议。

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