诺氟沙星的药理
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诺氟沙星的药理 1.药效学 ·作用机制 本药为第三代喹诺酮类抗菌药物，作用机制同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA的合成和复制而致其死亡。 本药具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，抗菌作用比萘啶酸和吡哌酸强10-20倍；对革兰阴性杆菌的抗菌活性较环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星低；对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较差；对链球菌属抗菌活性更低；对支原体、衣原体、分枝杆菌等的作用较环丙沙星和氧氟沙星差。 ·抗菌谱 本药对革兰阴性菌对具良好抗菌作用，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等大部分肠杆菌科、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞杆菌、沙雷菌属；对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用；对革兰阳性需氧菌、衣原体及阴道滴虫也有效，对厌氧菌、不动杆菌、肺炎链球菌抗菌活性低。 2.药动学口服吸收迅速但不完全（30%-40%），单次口服400mg和800mg后1-2小时血药浓度达峰值，分别为1.4-1.6mg/L和2.5mg/L。药物吸收后广泛分布于体内各组织、体液中，在肝、肾、胰、脾、淋巴结、腮腺、支气管粘膜等组织中浓度均高于血药浓度，但在脑组织和骨组织中浓度低。血清蛋白结合率为10%-15%。少部分可通过肝脏代谢。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和胆道系统为主要排泄途径。给药量的26%-40%以原形经肾排出，约28%-30%自胆汁和（或）粪便排出；小于10%的代谢产物经肾排出。本药清除半衰期为3-4小时，肾功能减退时可延长至6-9小时。 本药0.3%滴眼液2滴点眼后，5分钟结膜囊内浓度为1340μg/ml，然后迅速下降，半衰期10-15分钟，3小时后浓度为6.1μg/ml。 |
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