普拉洛芬的药理

1.药效学

本药系丙酸衍生物，为非甾体类抗炎镇痛药，主要通过抑制前列腺素的生物合成而发挥解热、镇痛、抗炎作用。对TTG引起的家兔发热，本药较吲哚美辛、布洛芬、阿司匹林具有更强的抑制作用，而对正常体温几乎没有任何影响；在脂多糖（LPS）引起家兔发热的实验中，口服使用糖浆剂，本药解热作用呈剂量依赖性。此外，动物实验还表明，本药的镇痛作用较布洛芬及阿司匹林强。

2.药动学

本药口服后经消化道迅速吸收。健康成人餐后一次口服本药片剂75mg，1.9小时后达血药浓度峰值[（3.59±1.04）μg/ml]，曲线下面积（AUC）为（9.29±0.55）（g·h）/ml；健康儿童（1-10岁）一次口服本药糖浆剂3mg/kg，0.5小时后达血药浓度峰值（8.77μg/ml），0-8小时的AUC为14.39（g·h）/ml。

家兔两眼滴入本药滴眼液，30分钟后眼组织内药物浓度由高到低依次为：角膜、结膜、巩膜前部、眼外肌、前房水、虹膜、巩膜后部。药物在晶体、血液和肝脏的分布非常少，而玻璃体中几乎没有。本药主要在肝脏通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。给药后24小时内，药物原形及葡萄糖醛酸结合物分别从尿中排出1.3%和84%。

分类标签：西药家兔口服布洛