金刚烷胺的药理
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金刚烷胺的药理 1.药效学本药治疗帕金森病的作用机制尚不清楚，可能与其促进纹状体内多巴胺的合成及释放，减少神经细胞对多巴胺的再摄取，并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用，增加神经元的多巴胺含量有关。动物实验亦证明，使用本药后动物脑内的多巴胺释放增加。 本药还可抗RNA病毒，其作用机制尚不完全清楚。可阻止RNA病毒穿透宿主细胞，如果病毒已穿透宿主细胞，还能阻止病毒的脱壳和释放核酸，干扰病毒的早期复制。在组织培养中，本药能防止粘液病毒、副粘液病毒和披膜病毒的感染，对体外弹状病毒（Rhabdovirus）也有效，然而在临床应用中本药仅对A型流感病毒有作用。 2.药动学本药口服后在胃肠道吸收迅速而完全，2-4小时后达血药浓度峰值约0.3μg/ml，每日服药者在2-3日内可达稳态浓度（0.2-0.9μg/ml）。本药可分布于唾液、鼻腔分泌液中。组织中（尤其是肺内）的含量高于血浆的含量，可通过胎盘及血-脑脊液屏障（脑脊液的药物浓度为血浆浓度的60%）。本药在体内降解代谢的量极少，主要由肾脏排泄，90%以上以原形经肾小球滤过随尿排出，部分可被重吸收。有肾功能障碍者易致药物蓄积中毒。在酸性尿中排泄率可迅速增加，也有少量药物由乳汁排泄，肾功能正常者半衰期为11-15小时，肾衰竭者为24小时，长期透析的病人半衰期可达7-10日。总体清除率为16.5L/h，老年人肾清除率下降。血液透析仅可从血中清除少量药物（约4%）。 |
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