盐酸丁卡因的药理

盐酸丁卡因的药理

1.药效学

本药为长效的酯类局麻药,对外周神经的作用同其它局麻药相似,可改变细胞膜对钠离子的通透性,阻止钠离子内流,从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位,导致神经兴奋和传导功能丧失,无法传递信息。本药脂溶性比普鲁卡因高,渗透力强,与神经组织结合快而牢固。麻醉效能较普鲁卡因强5-10倍,作用时效为普鲁卡因的8倍,但毒性则要大10倍。

2.药动学

本药脂溶性高,能穿透粘膜,表面麻醉时1-3分钟起效,持续60-90分钟。蛛网膜下腔阻滞时3-5分钟起效,持续2-3小时;加用肾上腺素时,持续时间延长为4-6小时。主要经血浆假性胆碱酯酶水解代谢,代谢产物有对氨基苯甲酸、二甲氨基乙醇。主要以代谢产物形式由肾脏排泄,极少量以原形经尿排出。

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