麦白霉素的药理
|
麦白霉素的药理 1.药效学本药是一种多组份大环内酯类抗生素，主要由麦迪霉素A1与吉他霉素A2两种组分组成，每毫克不少于850个麦迪霉素单位。麦白霉素化学结构、抗菌谱和抗菌活性与麦迪霉素、吉他霉素相似，并与麦迪霉素有交叉耐药性。本药特点是对革兰阳性菌（包括部分耐红霉素的革兰阳性菌）有较强的抗菌作用，对部分革兰阴性球菌、支原体也有较强的抗菌活性。革兰阳性菌最低抑菌浓度（MIC）为0.19-3.12μg/ml，革兰阴性球菌MIC为0.75-6.25μg/ml，支原体属为0.0078μg/ml。 ·作用机制 其抗菌作用机制是通过与细菌的50s核糖体亚基相结合，抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。 ·抗菌谱 本药对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌等具有较强的抗菌活性。对肺炎支原体、衣原体、军团菌也具有良好的抑菌作用。 2.药动学麦白霉素口服后吸收迅速，单次口服本药600mg，约0.37小时达血药浓度峰值，约为0.63μg/ml。药物吸收后可完全、广泛分布于各组织中，但不易通过血-脑脊液屏障。组织中药物浓度高于血药浓度，其中尤以肝、脾、肺、胆汁、痰液中浓度较高，尿中浓度较低。 本药主要在肝脏代谢，经胆汁随粪便排出，少量经肾随尿液排出。半衰期约为1.84小时。正常人反复给药无蓄积现象，肾功能不全者药物排出时间相对延长。 |
热门点击
最近更新