麦迪霉素的药理
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麦迪霉素的药理 1.药效学本药是由链霉菌产生的一种多组分的大环内酯类抗生素，含本药A1、A2和少量A3、A4等组分。抗菌谱与红霉素相似，但抗菌作用略弱。本药不易诱导细菌产生耐药性，部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对本药仍较敏感。 ·作用机制 本药是一种抑菌剂，其作用机制是通过与细菌细胞的50s核糖体相结合，抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。 ·抗菌谱 本药对葡萄球菌属、链球菌属（不包括粪链球菌）、消化链球菌属、类杆菌属（不包括脆弱类杆菌）、流感嗜血杆菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌有抗菌作用，对肺炎支原体有抑制生长作用。 2.药动学本药在pH值大于或等于6.5时吸收较差。健康成人口服400mg后，血药浓度达峰时间（Tmax）约为2小时，血药浓度峰值（Cmax）为1.1μg/ml；静脉给药1.2g后，血药浓度可达2.3-3.1μg/ml。 药物吸收后可广泛分布于腮腺、咽部、扁桃体、皮肤软组织及肺、肝、肾等脏器。组织中浓度均比同期血药浓度高，持续时间也较长。药物在胆汁中浓度最高，在痰及支气管分泌液中也有较高的浓度，在尿中浓度较低。本药难以透过血-脑脊液屏障进入脑脊液；极少透过胎盘屏障进入胎体，也极少向乳汁移行。 本药主要在肝脏代谢，经胆汁排出，胆汁中最高排泄量超过100μg/ml；服药6小时后，仅有给药量的4%从尿中排泄。健康成人口服给药，半衰期约为2.4小时；静脉给药，半衰期约为1.98小时。正常人反复给药一般无蓄积作用。肾功能不全者药物排泄时间相对延长。 |
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