氨己烯酸的药理
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氨己烯酸的药理 1.药效学本药为γ-氨基丁酸（GABA）的合成衍生物，为S（+）型异构体与R（-）型异构体的混合物（1:1），S（+）型对映体具有药理活性。本药通过不可逆性抑制GABA氨基转移酶而增加GABA在脑中的浓度。GABA氨基转移酶活性降低，与脑内GABA水平有明显的量效关系。研究表明，给予本药后，啮齿类动物脑中及人的脑脊液中GABA的浓度增高，且增高的程度与剂量相关。 2.药动学本药口服吸收迅速，进食不影响本药吸收。口服后1-2小时可达血药浓度峰值，生物利用度为60%-80%。本药不与血浆蛋白结合，脑脊液浓度为血药浓度的10%-15%。单剂服用1-3g，表观分布容积约为0.8L/kg。本药不诱导肝药酶，在体内不代谢。主要经肾脏排泄，24小时内口服剂量的79%以原形随尿液排出，尚不清楚是否分泌入乳汁。其半衰期为5-7小时，肾功能不全者半衰期延长。血液透析可清除本药。 |
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