氨基己酸的药理
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氨基己酸的药理 1.药效学本药是一种单氨基羧酸，为赖氨酸类似物，是特异性的抗纤维蛋白溶解药，能抑制纤维蛋白溶酶原的激活因子，使纤维蛋白溶酶原不能激活为纤维蛋白溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解，产生止血作用。高浓度时，本药对纤维蛋白溶酶还有直接抑制作用，对于纤维蛋白溶酶活性增高所致的出血有良好疗效。 2.药动学本药口服或静脉给药后1-72小时起效，给予负荷剂量后起效时间相应缩短，而用于局部止血5分钟起效。口服后1.2小时达最大效应，有效血药浓度为130μg/ml，口服生物利用度为80%-100%。静脉给药80分钟后，可在滑囊液中测出浓度，维持约16小时，但个体差异很大；长期给药后，血管内外部位均全面分布，且容易渗透入红细胞和其它组织细胞。口服给药分布容积为23L，静脉给药分布容积为30L。本药14%-35%在肝脏代谢，代谢物11%为脂肪酸。代谢后86%经肾脏排泄，肾脏清除率为116ml/min，清除半衰期为1-5小时。本药能通过腹膜透析排出，透析清除率占全身清除率的58%；在血液透析时，血药浓度明显下降。 |
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