黄体酮的药理
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黄体酮的药理 1.药效学黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素，与雌激素一起参与下丘脑-垂体-卵巢轴的调节，精细地介入排卵性月经周期。在体内能使经过雌激素作用的增殖期子宫内膜转化为分泌期，为孕卵着床及早期胚胎的营养提供有利条件并维持妊娠。其药理作用主要为：（1）在月经周期的后半周期促使子宫内膜的腺体生长，子宫充血，内膜增厚，为受精卵植入作好准备，并减少妊娠期子宫的兴奋性，抑制其活动，松弛平滑肌，使胚胎安全生长。（2）在与雌激素共同作用下，促进乳腺小叶及腺体的发育，为泌乳作准备。（3）使子宫颈口闭合，粘液减少、变稠，使精子不易穿透；大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，产生抑制排卵作用。 2.药动学本药口服或肌内注射（油溶液）后吸收迅速。口服100mg、200mg和300mg的达峰时间分别为（1.5±0.8）小时、（2.3±0.4）小时和（1.7±0.6）小时，血药浓度峰值分别为（17.3±1.9）ng/ml、（38.1±7.8）ng/ml和（60.6±2.5）ng/ml。药物也可经舌下、阴道或直肠给予，且经阴道粘膜吸收迅速，给药后2-6小时血药浓度达峰值。本药血浆蛋白结合率为96%-99%，主要在肝内代谢，大部分代谢为孕烷二醇和孕烷醇酮。口服给药后，药物在肝内被迅速代谢而失活。孕烷二醇和孕烷醇酮与葡萄糖醛酸及硫酸盐结合，随胆汁和尿液排出，其中随胆汁排出的代谢物进入肠肝循环或随粪便排泻。部分药物以原形由乳汁排出。本药半衰期仅为数分钟。 |
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