六甲蜜胺的药理
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六甲蜜胺的药理 1.药效学本药为嘧啶类抗代谢药，具有细胞周期特异性（作用于S期）。其化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺（癌宁，TEM）相似，但作用方式不同，与顺铂及烷化剂之间无交叉耐药性。可抑制二氢叶酸还原酶，抑制胸腺嘧啶和尿嘧啶渗入DNA和RNA，从而抑制DNA、RNA和蛋白质合成。 2.药动学本药脂溶性高，口服后吸收快，1-3小时血药浓度达峰值，生物利用度个体差异大。脑脊液中药物浓度为血药浓度的6%。本药血浆半衰期为2.9-10.2小时，在体内迅速经肝微粒体混合功能氧化酶去甲基化成为N-去甲基代谢物，其代谢物易进入脑脊液，这可能与其神经毒性有关。本药主要以其代谢物形式随尿排泄，24小时内排出61%，72小时内排出89%。 |
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