尼索地平的药理

1.药效学

本药属第二代二氢吡啶类钙通道阻滞药，结构类似硝苯地平，具有高度的血管平滑肌选择性。通过抑制钙离子透过细胞膜流入血管平滑肌和心肌细胞，引起血管平滑肌舒张、肌肉收缩力下降及负性变时作用。本药对血管平滑肌的作用强于对心肌的作用，出现扩血管作用的剂量低于影响心肌收缩力的剂量。对冠心病合并高血压的患者较为适宜。

研究证明，本药扩张周围血管和扩张冠状动脉的作用比硝苯地平强，作用时间比硝苯地平长。同时，对电生理的影响甚微。用药后周围血管扩张可导致反射性交感神经兴奋，心排血量和心脏指数明显增加。除主要引起后负荷下降外，本药也可引起左心室舒张末压和肺毛细血管楔压（前负荷）间接下降。

此外，本药还可促进尿钠排泄（长期用药通常可以代偿），有轻微的利尿作用。

2.药动学

本药口服几乎完全吸收。普通制剂治疗心绞痛的最大效应时间为3小时，治疗高血压为1-3小时。降压效应与血药浓度有关。血药浓度达峰时间为1.5小时。单次给药治疗心绞痛的作用持续时间为7-8小时，治疗高血压为6-8小时；多次给药治疗高血压的持续时间为12小时。缓释剂的生物利用度为4%-8%，血药浓度达峰时间为6-12小时，多次给药治疗高血压的作用持续时间为24小时。

本药的蛋白结合率为99%。静脉给药的分布容积为4-5L/kg，口服为2.3-7.1L/kg。在肝脏广泛代谢，肠壁也参与了首过代谢，近端小肠代谢率高，远端小肠代谢率低。目前已发现18种代谢产物，尚不清楚这些代谢产物是否具有药理活性。

本药约70%-75%经肾脏排泄，尿液中均为代谢产物，几乎没有原药。10%-15%原形药和代谢产物由粪便排出体外。是否分泌入乳汁尚不清楚。母药清除半衰期为7-12小时，但个体差异较大。血液透析不能清除本药。

分类标签：西药代谢作用小时