文拉法辛的药理
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文拉法辛的药理 1.药效学文拉法辛及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制药，通过抑制5-HT和NE的再摄取而发挥抗抑郁作用。本药及其活性代谢物对多巴胺的再摄取有轻微的抑制作用，对单胺氧化酶无抑制作用。 2.药动学本药口服经胃肠道吸收迅速而良好，有首过效应。在肝脏中代谢的主要活性产物为O-去甲基文拉法辛（ODV），其抗抑郁作用与母体药相似。多次给药，文拉法辛和ODV在3日内达到稳态血浆浓度。文拉法辛和ODV的血浆蛋白结合率分别为（27%±2%）和（30%±12%）；稳态分布容积分别为（7.5±3.7）L/kg和（5.7±1.8）L/kg；血浆清除率分别为（1.3±0.6）L/（h·kg）和（0.4±0.2）L/（h·kg）；消除半衰期分别为（5±2）小时和（11±2）小时。本药及其代谢物主要经肾脏排泄，给药剂量的87%在48小时内由尿排出。肝硬化和肾功能不全患者，母体药及ODV的清除率降低、清除半衰期延长。 |
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