金霉素的药理
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金霉素的药理 1.药效学本药为四环素类抗生素，其作用特点是：对耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌活性比四环素、土霉素稍强；但细菌（尤其是革兰阳性菌）对本药的耐药性较明显。 ·作用机制 本药抗菌作用机制与其它四环素类药相似，主要通过特异性地与细菌核糖体30s亚基的A位结合，阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结，抑制肽链的增长，从而影响细菌或其它微生物的蛋白质合成。 有研究证明，本药还可抑制前列腺素合成，抑制白细胞的趋化运动，降低哺乳动物胶原酶和其它一些金属蛋白酶的活性，从而起到治疗口疮性溃疡的作用。 ·抗菌谱 对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、布鲁菌、淋球菌、土拉热巴朗德菌、类鼻疽假单胞菌、志贺菌属、霍乱弧菌等具有良好抗菌活性。 对立克次体、沙眼衣原体和肺炎支原体也有较好作用。 2.药动学本药经胃肠道吸收很少（约30%）；局部应用后可经身体表面吸收少量药物。药物吸收后可广泛分布于体内组织和体液中，蛋白结合率约为47%，平均半衰期为5.5小时。70%以上药物经胆汁排泄，另有约15%-20%经肾随尿液排泄。 |
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