扎西他滨的药理
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扎西他滨的药理 1.药效学本药是HIV复制抑制药，其作用机制是干扰逆转录酶介导的病毒DNA的产生。本药体外抗HIV活性较齐多夫定或双脱氧肌苷更强，抑制HIV的强度约高于齐多夫定10倍。研究表明，本药浓度为0.5μmol/L时，即可完全抑制HIV的复制；浓度为2μmol/L时，可完全抑制病毒RNA的合成30日，且撤药后80日，也未见病毒增殖；浓度达5μmol/L时，未见细胞毒性或抑制T细胞功能的征象。体外研究显示，间断使用本药合并齐多夫定优于两种药物单用或固定合用。 2.药动学口服本药的生物利用度为80%-88%。口服0.03mg/kg，1-2小时后血药浓度达峰值（Cmax），可达0.1-0.2μmol/L。儿童口服0.01mg/kg，1.5-2.5小时后达Cmax，平均约为0.027μmol/L。本药分布容积为0.54-0.64L/kg。少量药物可透过血-脑脊液屏障，脑脊液中药物浓度为血药浓度的9%-37%（平均为20%），给药后2小时，脑脊液中浓度与血药浓度之比为0.4。药物在肝脏代谢，静脉给药的75%（或口服给药的62%）经肾排泄，口服给药后约10%以原型或代谢物随粪便排出。母体化合物的清除半衰期为1-3小时，儿童的平均半衰期为0.8-3.5小时。 |
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