福美坦的药理
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福美坦的药理 1.药效学本药与氨鲁米特同属芳香酶抑制剂，为激素类抗肿瘤药。芳香酶作用于雌激素生物合成的最终阶段，即雄激素转化为雌激素的过程。本药通过抑制芳香酶，阻断雄激素转化为雌激素，使雌激素生成减少，从而阻止激素依赖型乳腺癌的生长。本药在体外对芳香酶的抑制作用比氨鲁米特强60倍。体外试验表明，当本药浓度分别为1nmol/L和100nmol/L时，对乳腺癌患者芳香酶活性的抑制分别为50%和90%。 单用本药不能显著降低绝经前妇女血中雌激素水平。国外资料表明，本药联用戈舍瑞林（促性腺激素释放激素激动剂），对绝经前妇女雌二醇的抑制效应大于单用戈舍瑞林。 2.药动学本药口服后可经胃肠道快速吸收，血药浓度达峰时间（Tmax）为1-1.5小时，但血药浓度峰值（Cmax）个体差异较大；肌内注射后，可存积于注射部位而缓慢吸收，Tmax为1-2日。肌内注射本药250mg或500mg后，24小时内可使血浆雌二醇水平显著降低约40%，第7日达最大效应（雌二醇水平减少达78%），可持续2周。本药总蛋白结合率为82%-86%。肌内注射500mg后，当平均血药浓度为28ng/ml时，在正常乳腺组织和乳腺癌组织中，本药含量分别为14μg/kg、34μg/kg。本药口服后半衰期为2-3小时；肌内注射后表现为双相消除过程，初始消除半衰期为2-4日，终末消除半衰期为5-10日。口服后主要在肝脏代谢，以糖苷酸类代谢产物的形式从尿液中排泄，是否经乳汁分泌尚不清楚；肌内注射后代谢情况尚无研究报道。本药肾脏清除率为50%。 |
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