伊洛前列素的药理
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伊洛前列素的药理 1.药效学本药是依前列醇的同类物，为血小板活化的强抑制剂药，能抑制血小板凝集而使血栓形成受阻。可通过血小板受体激活腺苷酸环化酶，从而增加细胞内的环磷腺苷（cAMP）水平，影响磷酯酶的活性和胞液钙浓度，降低周围血管阻力及平均动脉压，增加心率、心脏指数和肾血流量，促进尿钠排泄。此外，本药还具有保护细胞、心功能以及抗心律失常作用。 据国外资料报道，本药与前列环素比较，化学和生物学稳定性更高，可产生相似或更强的抗血小板效应。有报道称本药升高细胞内cAMP的作用是前列环素的10倍。此外，对于伴有周围动脉闭塞的2型糖尿病患者，输入本药可降低其血浆内的纤溶酶原激活剂抑制因子1（PAI-1）的活性（PAI-1为有力的纤维蛋白溶解酶抑制药，可使组织型纤维蛋白溶酶原激活药和尿激酶型血浆素原激活药失活）。 2.药动学本药口服后吸收迅速。7.5-10分钟血药浓度达峰值，生物利用度为9%-22%。本药每分钟2ng/kg静脉给予健康志愿者，15分钟血药浓度达到85ng/L，并且血药浓度与剂量呈线性相关。药物在肠壁和肝脏进行广泛的生物转化。静脉或口服给药后，本药在体内经β氧化后完全代谢，代谢物的70%经肾排泄，12%-17%从粪便排出。母体药物半衰期为30分钟。严重肝病或需维持血液透析的肾功能不全者，其药物清除降低2-3倍，血药浓度大幅度上升。 |
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