烟酸的药理

烟酸的药理

1.药效学

本药属B族维生素,在体内转化为烟酰胺后,与腺嘌呤核苷酸等组成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+,辅酶Ⅰ)和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP+,辅酶Ⅱ),NAD+和NADP+参与体内生物氧化过程,为脂质、蛋白质、嘌呤代谢以及组织呼吸的氧化作用和糖原分解代谢所必需。体内烟酸缺乏或摄入不足时,可导致糙皮病。

本药可通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)的合成而影响血中胆固醇的运载,大剂量可降低血清胆固醇及三酰甘油浓度,但转化为烟酰胺后则无降血脂作用。现多用烟酸的衍生物(如阿昔莫司、烟酸肌醇酯等)。此外,烟酸还有扩张周围血管的作用,从而可缓解血管痉挛症状,改善局部供血。

2.药动学

本药为水溶性维生素,口服吸收迅速而完全,几乎达100%。口服后30-60分钟血药浓度达峰值,并广泛分布到各组织,如肝、肾、脂肪等,还可进入乳汁。血浆蛋白结合率小于20%。在肝内代谢,半衰期约为45分钟。治疗量的烟酸仅少量以原形及代谢物从尿中排出,用量超过需要时,绝大部分经肾排出。

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