去乙酰毛花苷的药理
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去乙酰毛花苷的药理 1.药效学本药为毛花苷C的脱乙酰基衍生物，为常用的注射用速效洋地黄类药物。其主要药理作用如下：（1）增加心肌收缩力和速度：由于本药抑制细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，减少Na+、K+交换，使细胞内Na+增加，从而肌膜上Na+、Ca2+交换趋于活跃，使细胞内Ca2+增多，作用于收缩蛋白，使心肌收缩力和速度增强。（2）对心肌电生理的影响：通过直接对心肌细胞和间接对迷走神经的作用，降低窦房结自律性，提高浦肯野纤维自律性，减慢房室结传导速度，缩短心房有效不应期，缩短浦肯野纤维有效不应期。（3）负性频率作用：本药的正性肌力作用，使衰竭心脏心排血量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，从而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时可提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供，大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结、希氏束而呈现窦性心动过缓及不同程度的房室传导阻滞。 本药药理性质与毛花苷C相似，但较稳定，作用迅速。其作用较洋地黄、地高辛快，但比毒毛花苷K稍慢。 2.药动学本药口服较少吸收，常静脉注射给药。静脉注射后10-30分钟起效，1-3小时作用达高峰，可持续2-5小时。可迅速分布至各组织，蛋白结合率约25%。本药在体内转化为地高辛（其体内过程与地高辛基本相同），主要经肾脏排泄（约38%-58%），3-6日作用完全消失。排泄较快，蓄积性较小。半衰期为33-36小时。 |
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