盐酸乌拉地尔的药理
|
盐酸乌拉地尔的药理 1.药效学本药为α-肾上腺素受体阻断药，具有外周和中枢双重降压作用，降压幅度与剂量相关，无耐受性。（1）外周作用主要阻断突触后α1受体，使血管扩张，显著降低外周阻力；同时也有弱的突触前α2受体阻断作用，可阻断儿茶酚胺的缩血管作用而发挥降压作用。（2）中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压。 本药对静脉的舒张作用大于对动脉的作用，降压时并不影响颅内压，对血压正常者没有降压效果。本药还可降低心脏前后负荷和平均肺动脉压，改善心搏出量和心排血量，降低肾血管阻力，对心率无明显影响。此外，本药不引起水钠潴留，不干扰血糖和血脂代谢。 2.药动学口服吸收较快，口服后4-6小时血药浓度达峰值，生物利用度为72%-84%，血浆蛋白结合率80%-94%。静脉注射体内分布呈二室模型，分布半衰期为35分钟，分布容积为0.8（0.6-1.2）L/kg。在肝脏内广泛代谢，主要代谢产物为乌拉地尔的羟基体、邻去甲基化合物、尿嘧啶环N-去甲基化合物等，部分代谢物（如邻去甲基化合物和尿嘧啶环N-去甲基化合物）仍有降压活性。50%-70%通过肾脏排泄，其余的通过粪便排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢产物。口服半衰期为4.7小时，口服缓释胶囊半衰期约为5小时。静脉注射半衰期为2.7小时。 |
热门点击
最近更新