醋酸己脲的药理
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醋酸己脲的药理 1.药效学本药为第一代磺酰脲类口服降糖药，通过刺激胰岛组织合成及释放内源性胰岛素，从而降低血糖。此外，本药还可通过增加胰岛素受体敏感性及改善周围组织对胰岛素的利用而发挥降血糖作用。磺脲类药物可与胰岛β细胞的磺脲类受体结合，从而抑制三磷酸腺苷依赖性钾通道（K-ATP），钾外流引起去极化并激活L型钙通道，钙内流可刺激胰岛素分泌。磺脲类药物作用在细胞水平上与葡萄糖类似，然而，磺脲类药物只刺激胰岛素的Ⅰ相（早期分泌高峰）释放，对Ⅱ相释放（胰岛素持续释放）无影响。使用磺脲类药物治疗后，胰岛素水平增加，血糖逐渐降低，随血糖降低胰岛素水平也随之降低，但仍高于治疗前水平。 2.药动学本药口服后可在3小时内起效，单剂药效可持续12-24小时。口服生物利用度较好，总蛋白结合率为65%-90%。主要在肝脏经羟化生成有活性及无活性的的代谢产物，主要代谢产物为有活性的羟环己脲。80%药物经肾脏排泄，清除半衰期为1.3小时，肾衰竭者清除半衰期延长，羟环己脲的清除半衰期为6小时，腹膜透析不能清除药物。 |
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