马来酸咪达唑仑的药理
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马来酸咪达唑仑的药理 1.药效学本药为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似，具有与其它苯二氮卓类相似的药理作用（抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等），催眠作用尤其显著。可能的机制为刺激上行网状激活系统的抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的受体，从而增强皮质和边缘系统觉醒的抑制和阻断。 2.药动学咪达唑仑为亲脂性物质，马来酸盐为其稳定的水溶性盐。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速起效。因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5-1小时血药浓度达峰值，吸收后分布于全身各部位，可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%。蛋白结合率高达96%，分布半衰期为5-10分钟，分布容积为1-2L/kg，充血性心力衰竭及肥胖患者分布容积可增加。药物主要在肝脏代谢，活性代谢产物有1-羟甲基咪达唑仑、4-羟咪达唑仑等。代谢产物多数以葡萄糖醛酸结合物形式经肾由尿排泄，也可泌入乳汁。消除半衰期短，约2-3小时，充血性心力衰竭者，半衰期约延长2-3倍，肾功能不全者无明显改变。长期用药无蓄积。 |
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