罗哌卡因的药理
|
罗哌卡因的药理 1.药效学本药是单一对映结构体（S-形）长效酰胺类局麻药，化学结构与布比卡因相似。其作用机制与其它局麻药相同，通过抑制神经细胞钠离子通道，阻断神经兴奋与传导而起到麻醉作用。本药对运动神经的阻滞作用与药物浓度有关，浓度为0.2%时，对感觉神经阻滞较好，对运动神经几乎无阻滞作用；浓度为0.75%时，对运动神经可产生较好的阻滞作用。 本药的特点是：（1）对运动神经的阻滞程度和持续时间均不及布比卡因。（2）运动阻滞与感觉阻滞的分离程度大于布比卡因。（3）脂溶性大于利多卡因但小于布比卡因，麻醉强度是普鲁卡因的8倍。（4）有血管收缩作用，故无需再加用肾上腺素。（5）对子宫胎盘血流无影响。（6）与布比卡因比较，本药中枢神经系统和心脏毒性均较低，即使出?a href='http://www.b15k.com/baike/220/260259.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>中脑喽拘裕涓此找步先菀住?/p> 2.药动学 本药注入体内后，在注射部位按浓度梯度以弥散方式被神经组织摄取，穿透神经细胞膜，阻断神经兴奋与传导。本药的血药浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布，其吸收符合线性药代学，最大血药浓度和给药剂量成正比。硬膜外注射后，其吸收呈双相性，快相和慢相的半衰期分别为14分钟和4小时。双侧肋间神经阻滞时，其吸收入血的速度较硬膜外注射快。 本药血浆蛋白结合率为94%。非结合型罗哌卡因可通过胎盘并迅速达到平衡，与母体相比，胎儿体内罗哌卡因与血浆蛋白结合的程度低，总血药浓度也比母体低。 本药主要在肝脏代谢，代谢产物有3'-羟基罗哌卡因、哌可二甲代苯胺（PPX）和4'-羟基罗哌卡因，其中多数通过尿液排出体外。3'-羟基罗哌卡因和4'-羟基罗哌卡因具有局麻作用，但麻醉作用比罗哌卡因弱。 |
