炔诺酮的药理
|
炔诺酮的药理 1.药效学本药为19-去甲基睾酮类衍生物，具有较强的孕激素样作用，其孕激素作用为炔孕酮的5倍，能使子宫内膜转化为蜕膜样变；也有一定的抗雌激素活性以及较弱的雄激素活性和蛋白同化作用。 本药抗生育机制与甲基炔诺酮相同，通过对下丘脑的负反馈作用，抑制下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的分泌，并作用于腺垂体，降低其对GnRH的敏感性，从而阻断垂体促性腺激素的释放，抑制腺垂体促黄体生成激素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢排卵，故可与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量本药时，还能使宫颈粘液粘稠度增加，阻碍精子穿透；同时抑制子宫内膜腺体发育，影响孕卵着床，因此可用作速效探亲避孕药。 2.药动学口服易吸收，生物利用度平均为64%。口服后0.5-4小时血药浓度达峰值，作用持续至少24小时。药物血浆蛋白结合率约80%，经肝代谢，半衰期为5-14小时，大部分药物与葡萄糖醛酸结合，随尿排出。 |
热门点击
最近更新