羊角拗子

药材名称：羊角拗子

名称出处：《广西中药志》

基源：为夹竹桃科羊角拗属植物羊角拗的种子。

原植物：羊角拗Strophanthus divaricatus(Lour．)Hook．et Am．

余项参见“羊角拗”条。

采集：8～9月间采成熟果实，剥取种子，去净种毛，晒干。

鉴别：种子纺锤形而扁，长约2cm，宽约5mm，基部钝，先端尖，顶部留有白色丝状细长毛的痕迹，脐点在种毛附近的稍下方，种脊位于一侧，白色线状，微凸起，表面棕褐色，有纵纹，并微有扭曲。易折断，断面灰白色，角质，以手指挤压，有油脂溢出。

贮藏：置干燥处。

含羊角拗总甙9%～10%，亲脂性甙有羊角拗甙(Divaricoside)、异羊角拗甙(Divostroside)、伪考多甙(ψ－Caudoside)、异伪考多甙(ψ－Caudostroside)、西诺甙(Sinoside)、异西诺甙(Sinostroside)、沙木甙(Sarmutoside)。弱亲脂性甙有D－毒毛旋花子甙－Ⅰ(D-Strophanthin－Ⅰ)及D－毒毛旋花子甙－Ⅲ(D－Strophanthin－Ⅲ)等。^[1]还含有沙门甙元(Sarmentogenin)、西诺甙元(Sinogenin)^[2]。含脂肪油30%～40%^[3]。

参考文献

[1] 中草药学．中册．江苏人民出版社，1976：860。
[2] 中草药 1980；11(7)：289。
[3] 中药大辞典．上册．上海人民出版社，1977：1956。

①对心脏的作用 羊角拗甙(指总甙，下同)给不麻醉下的蛙心淋巴腔注射0．1mg，心脏呈收缩停止现象；乌拉担麻醉下的在体蛙心也引起相似收缩停止现象。剂量0．1mg／kg iv，对猫、犬在体心脏均能明显地增强收缩力和紧张力；对水合氯醛或缺钙引起的收缩力不足的蛙心灌流证明，皆可加强收缩力，增高分钟输出量，心率略减。在温血动物(猫)进行心肺装置实验中，当心脏衰竭、静脉压增高，分钟输出量降低时，给予羊角拗甙0．03mg／100ml血液，能有效地改进心脏机能，降低静脉压，增分钟输出量^[1]。也有减慢心率、抑制房室传导及增高心肌兴奋性的作用；大剂量时可出现心室性期外收缩，但0．5h能复原^[1]。以心肺装置观察，对用戊巴比妥钠、氰化钠、二硝基酚及碘醋酸分别造成心力衰竭的猫，各给回流血中注入羊角拗甙0．25mg，除碘醋酸所致心衰无效外，对其余3种衰竭心脏仍有明显强心作用，但对氰化钠、二硝基酚所致心力衰竭的强心作用，与心衰程度有关。这些作用均与毒毛旋花子甙－K的作用相似^[2]。羊角拗甙对心脏的作用和其他强心甙相似，即促进心脏的收缩性而降低其传导机能，但较毒毛旋花子甙K稍温和而持久。较小量的羊角拗甙对正常心脏机能的影响不大，在衰竭心脏则作用显著。对心房纤维性颤动的心脏，可使心室保持正常节律，表明其有抑制房室传导的作用。大量则引起心率过速与心律紊乱^[3]。对冠状动脉的作用，经牛离体冠脉环、兔离体心脏冠脉灌注、犬心脉装置冠脉窦流量、犬在体原位心脏冠脉窦流动4种方法观察，一般剂量的羊角拗甙对冠脉影响较小，中毒量可使冠脉显著收缩，因此临床应用于严重冠脉疾患者时，应予注意^[4]。羊角拗甙对电刺激引发离体猫心乳头肌产生剂量依赖性的正性肌力作用。羊角拗甙0．0365mg／L对功能性不应期无明显作用。当羊角拗甙0．365mg／L浓度时，功能性不应期明显缩短。在此浓度产生正性肌力的早期，对乳头肌表面电图的R－T间期无影响，延长药物作用时间，RT间期明显缩短，羊角拗甙在相当于治疗浓度时不影响兴奋性，中毒早期兴奋性略升高，中毒严重时兴奋性明显降低。羊角拗甙0．365mg／L浓度时能提高心室肌的自律性。羊角拗甙中毒时，在等长收缩张力和乳头肌表面电图相中分别见到后收缩及O波，并认为O波是振荡电位在乳头肌表面电图中的反映。哇巴因(即毒毛旋花子甙一G)的作用与羊角拗甙相似(哇巴因所用浓度分别为0．029mg／L和0．29mg／L)^[5]。 ②利尿作用 给犬iv0．04mg／kg体重的羊角拗甙，尿量与对照组的1．5～1．8倍，剂量为0．08mg／kg时，尿量为对照组的2．3～2．8倍。用药后，血压略增。给大白鼠sc羊角拗甙0．499mg／100g体重，0．5～2h尿量增加4．7倍^[6^]。 ③其他作用 对家兔离体子宫、在体子宫及子宫瘘管有明显的兴奋子宫的作用，与毒毛旋花子甙－K的子宫兴奋作用类似^[1，7]。给小白鼠sc5．0～8．7 mg／kg时，略具镇静作用，同时心率呈缓慢，剂量为11．5～20mg／kg时，镇静作用较显著，而心率显著缓慢，剂量为15．2～20mg／kg时，已呈轻度中毒现象^[6]。 ④羊角拗甙在体内的吸收、蓄积、消除、5d在肠吸收缓慢而不规则，给药后4～5h吸收最多，达44．7%。经ig 5h后，吸收量减少，仅达27%。羊角拗甙的蓄积性很低，5d后已全无蓄积。其消除速度为0．006mg／(kg·h)。羊角拗甙的生物效价、肠吸收、蓄积性与消除，都与毒毛旋花子甙相似^[8]。在肝脏中对羊角拗甙有一定的解毒作用。但从羊角拗甙豚鼠ig之失效，认为受肠胃道之破坏及吸收不全之影响甚大，而肝脏的解毒似占次要地位^[9]。羊角拗甙在鸽子体内的破坏速度比毒毛旋花子甙－G(哇巴因)为慢^[10]。

生物效价和毒性 一般以猫法测定生物效价。羊角拗甙指总甙，往往因提取方法不同及其他因素影响，生物效价可能有差异^{[8，10，12]}。如有报道猫单位是0．162mg／kg±0．00167，每1g羊角拗相当于6172个猫单位。有的则测出猫单位为0．333mg／kg±0．163，每1g羊角拗甙相当于3003个猫单位^[9]。还有以鸽法测定效价，并认为鸽法测定的精密度较高^[11]。也有以豚鼠单位表示效价，豚鼠单位为2．564mg／kg±0．155，每1g羊角拗甙相当于385豚鼠单位，猫单位与豚鼠单位之比为1∶7．7^[9]。

羊角拗甙对猫iv的MLD是1．2猫单位(0．194mg／kg)，最大耐受量是0．6猫单位(0．097mg／kg)。对猫ig的MLD是6．0猫单位(0．972mg／kg)，最大耐受量是1．0猫单位(0．162mg／kg)^[8]。豚鼠颈iv的MLD为2．3076mg／kg(0．9豚鼠单位)，ig的MLD为30．768mg／kg(12豚鼠单位)。豚鼠回肯静豚灌注时的LD为6．535mg／kg±0．1981，此数为颈静脉灌注的2．6倍，推论可能是由回肯iv灌注时肝脏起了一定的解毒作用^[9]。羊有拗甙的毒性比毒毛旋花子甙－G约小1／2左右，在治疗指数及安全界上，羊角拗甙虽然比毒毛旋花子甙－G略窄些；但从临床应角度上看，其治疗剂量的宽度(有效剂量和中毒剂量的间距)，羊角拗甙比毒毛旋花子甙－G宽。如小白鼠的LD₅₀，羊角拗甙为6．93mg／kg，毒毛旋花子甙－G则为3．68mg／kg，两药的毒性比值为1．88。鸽子的LD₅₀，羊角拗甙为0．430mg／kg，毒毛旋花子甙－G为0．172mg／kg，两药的毒性比值为2．50^[10]。根据毒毛旋花子甙的临床治疗量(每次0．25～0．5mg)，可以推算羊角拗甙的治疗量约为iv每次0．3～0．5mg^[8]。

参考文献

[1] 中华医学杂志 1956；(7)：643。
[2] 生理学报 1958；22(4)：294。
[3] 浙医学报 1959；2(1)：29。
[4] 浙医学报 1959；2(1)：38。
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[6] 药学学报 1959；7《5》：161。
[7] 中华医学杂志 1955；41(11)：1004。
[8] 中华医学杂志 1957；43(1)：25。
[9] 药学学报 1959；7(6)：195。
[10]药学学报 1965；12(5)：325。
[11] 药学学报 1962；9(10)：606。
[12] 药学通报 1958；6(6)：266。

性味：苦，寒。有大毒； ①《广西中药志》：“苦。有大毒。” ②《全国中草药汇编》：“苦，寒。有大毒。”

功效：活血消肿，止痒杀虫。

主治：风湿疼痛，疥癣，跌打骨折，疮肿； ①《药材学》：“有强心作用。治血管硬化，可使心脏收缩加强。” ②《广西植物名录》：“强心消肿，止痒杀虫。外用治跌打，癣疥，风湿，小儿麻痹后遗症。多发性脓肿，蛇伤，骨折，赘疣。” ③《全国中草药汇编》：“强心消肿，止痛，止痒，杀虫。主治风湿关节肿痛，小儿麻痹后遗症，皮癣，多发性疖肿，腱鞘炎，骨折(应先复位，夹板固定)。”

用法用量：外用：捣敷。内服宜慎。

单方应用：①药学通报 1958；(6)：“治充血性心力衰竭：羊角拗甙每次0．5mg，1日2次，病情好转后改为每日1次，用时以25%葡萄糖溶液将羊角拗甙剂稀释后，于5分钟内由静脉缓慢注入；” ②中华儿科 1962；(11)：“治小病灶肺炎合并心力衰竭：羊角拗甙剂量为，1月以内的婴儿0．05mg，6～12月0．1mg，1～3岁0．15mg，5～8岁0．2～0．3mg，每日1次，肌肉注射。”