药材名称:骆驼蓬
名称出处:《新疆中草药手册》
概况
异名:苦苦菜(《陕西中草药》),骆驼蒿、臭草、臭牡丹(《陕甘宁青中草药选》),阿热地斯忙(维族名),乌姆希-乌布斯(蒙古族名)。
基源:为蒺藜科骆驼蓬属植物骆驼蓬的全草。
原植物:骆驼蓬Peganum harmala L.
形态:多年生草本,高20~70cm,多分枝,分枝铺地散生,光滑无毛。叶互生,肉质,3~5全裂,裂片条状披针形,长达3cm;托叶条形。花单生,与叶对生;萼片5,披针形,有时顶端分裂,长达2cm;花瓣5,倒卵状矩圆形,长1.5~2cm;雄蕊15,花丝近基部宽展;子房3室,花柱3。蒴果近球形,褐色,3瓣裂;种子三棱形,黑褐色,有小疣状突起。花期6月,果期7~8月。(图见《中国高等植物图鉴》.第2册.537页.图2804)
生境与分布:多生于干旱草地、盐碱化荒地。分布于河北、山西、内蒙古、宁夏、陕西、甘肃、青海、新疆等地。
生药
采集:夏、秋季割取全草,鲜用或切段晒干。
化学性质
含喹唑啉和β-咔啉类生物碱[1]。有鸭嘴花碱(Vasicine,Peganine)、dl鸭嘴花碱(dl-Peganine)、鸭嘴花酮碱(Vasicinone)、脱氧鸭嘴花酮碱(Deoxyvasicinone)、哈尔明碱(Harmine)、脱氧鸭嘴花碱(Deoxypeganine)[2]、骆驼蓬定(Peganidine)[3]、骆驼蓬醇(Peganol)、骆驼蓬胺(Pegamine)[4]。此外还含骆驼蓬灵(Pegaline)[4]和刺槐素(Acacetin)[5]。哈马灵(Harmaline),哈马酚(Harmalol)[6]。
参考文献
[1] 新华本草纲要.第1册.上海科学技术出版社,1988:271。 [2] CA 1970;72:75670p。 [3] CA 1970;73:32296z。 [4] 中药大辞典.下册.上海人民出版社,1977:1757。 [5] CA 1985;103:102067g。 [6] 植物药有效成分手册 人民卫生出版社 1986;541,543。
药理
①对中枢神经系统的作用 总碱及哈尔明碱能兴奋脊髓,引起小鼠震颤、惊厥;总碱还能抑制中枢神经,中毒剂量为300mg/kg[1,2]。人po4mg/kg的哈尔明碱可引起幻觉,并能使温血动物产生阵挛性惊厥[3]。哈尔明碱有内源性兴奋作用,在动物实验中对中药麻醉有催醒效果,起效迅速。与毒扁豆碱合用催醒麻醉动物时,产生协同作用[5]。哈马灵(Harmaline)可引起小鼠震颤,而安定可防止之,哈马灵可置换与苯二氮 受体特异结合的氟硝基安定,认为哈马灵的震颤作用与苯二氮 受体有关[6]。哈尔明碱与哈马灵ip,对小鼠产生震颤的ED50分别为8.5及6.5mg/kg[21]。哈尔明碱引起大鼠跳跃与脑内的原型药物浓度有关[8],这种效应也是作用于BZ受体的结果[9]。一些实验认为,哈尔明碱引起的震颤与脑内的5-羟色胺系统有关[10],5-羟色胺(5-HT2)拮抗剂Pirdnperine及Katanserin抑制卵巢切除大鼠的脊柱前凸现象可被哈尔明碱所翻转[11]。有人认为,β-咔啉类生物碱的致颤作用均与脑内特异性的色胺受体有关[12]。另有报道,骆驼蓬类生物碱是脑中单胺氧化酶的抑制剂[13,14],哈尔明碱等对肝中的单胺氧化酶也有抑制作用[14,40]。 ②对心血管系统的作用 哈尔明碱可抑制离体蛙心,减慢心率;随后应用肾上腺素可不出现作用。对在位蛙心可使心率变慢而振幅增加,此时即使加2mg乙酰胆碱也不致引起心跳停止,而1.5mg乙酰胆碱即可引起对照蛙心跳停止。蜥蜴心脏上试之,结果相同[15]。哈尔明碱可抑制豚鼠心房肌动作电位的振幅及最大上升速率(dv/dt)并可使动作电位时程延长。上述作用可被增加细胞外Ca2+浓度所取消[16],对豚鼠乳头肌的动作电位振幅及dv/dt也有抑制作用[17,18]。哈尔明碱可使豚鼠窦房结的自律性,最大舒张电位降低[19]。犬iv哈马灵1mg/kg可降低心律、动脉压、心脏指数和左心室的收缩力[20]。 ③抗生育及对子宫平滑肌的作用 哈尔明碱对离体兔子宫有麻痹作用[22]。po水提物对孕妇子宫有兴奋作用[3]。抗早孕实验表明,鸭嘴花碱(Peganine)sc10或20mg/kg可使怀孕小鼠流产率分别达80%和93%;10~30mg/kg可使中期妊娠豚鼠流产率达10b%;40mg/kg则使中期妊娠兔胚珠液化。将鸭嘴花碱药液洒在子宫肌及肠肌上,子宫肌呈明显节律性收缩而肠肌却未观察到。说明鸭嘴花碱抗早孕作用可能为其选择性兴奋妊娠子宫肌的结果[23]。 ④对横纹肌及其他平滑肌的作用 在离体豚鼠气管环的实验中,鸭嘴花碱低浓度表现极弱的松弛作用,而高浓度则使之收缩;400μg/kg iv于豚鼠,可使气管收缩,乙酰胆碱增强此作用而阿托品未能阻止之,但对组胺引起的支气管痉挛则有弱而短暂的拮抗作用[3]。哈尔明碱对蛙的骨骼肌有麻痹作用[22]。总碱可使免离体肠管平滑肌松弛,可能是直接作用[24]。鸭嘴花碱有抗胆碱酯酶作用,能使蛙腹直肌、水蛭背肌、兔小肠对乙酰胆碱的敏感度增加[3]。鸭嘴花碱对牛等反刍动物可使肠平滑肌兴奋,使其第1胃具有更强,更快的收缩,同时增加胃液分泌[25]。哈马灵及哈尔明碱对哇巴因引起的豚鼠回肠收缩均有对抗作用。于高钾、缺钙的台氏液中,能抑制加钙引起的回肠收缩哈马灵尚有抑制Na+,K+-ATP酶的作用[26~32]。 ⑤抗肿瘤作用 体外实验,混合生物碱对人乳癌Bcap-37、结肠癌Lovo、胃癌BGC-823和HeLa细胞株均极度敏感,显示抗癌作用[37]。混合生物碱5L(简称5L)在47,94μg/ml时对HeLa细胞的抑制率分别为62.9±0.56%和75.3±0.81%,哈马灵也有抗癌作用[33,34]。哈尔明碱体外对HeLa细胞也有抑制作用[35,36]。哈尔明碱及一种吲哚生物碱单体(代号5n)对低分化鼻咽癌细胞株CNE2有抑制作用,47μg/ml时抑制率分别为70.3%和32%,94μg/ml时抑制率分别为89.5%和55.9%[35]。总碱12.0μg/ml对人视网膜母细胞瘤(Rb)细胞系SO-Rb50细胞的抑制率为96.6±1.98%,ED50为1.44μg/ml[39]。小鼠ip 5L 3.75~22.5mg/kg×10d对S180、网织细胞肉瘤L2均有显著抑制作用,但对肝癌及艾氏腹水癌无效[34]。小鼠ip 5n每日11.25~45mg/kg,连续8~10d对S180、网织细胞肉瘤L2及肝癌均有显著抑制作用,对艾氏腹水癌无效。与5L相比,5n抗瘤谱广,作用强[38]。在体实验时,哈尔明碱对小鼠肝癌、S180、网织细胞肉瘤L2等也均有抗癌作用[36]。骆驼蓬总碱体外试验,对L1210及K562细胞有抑制作用,IC50分别为45.71 μg/ml及36.40 μg/ml[7]。哈马灵对L1210及K562也有抑制作用[41]。 ⑥抗病原微生物作用 生物碱成分有广谱抗菌活性,对革兰氏阳性菌作用较强,对金黄色葡萄球菌的抑菌浓度为1.104~107,对大肠杆菌为1∶104~105[42]。生物碱成分也有抗病毒作用[43]。Harmaline有抗疟作用,对阿米巴原虫有毒[3]。 ⑦对免疫功能的影响 小鼠sc哈尔明碱16,25mg/kg×7d,能减轻胸腺及脾重量,但对腹腔巨噬细胞吞噬功能和碳粒廓清能力无明显作用;能使空斑形成细胞的溶血能力减弱,溶血素抗体及玫瑰花环形成减少;SRBC诱发的迟发型超敏反应减轻。体外浓度为30,37,47μg/ml时Harmine对植物血凝素诱导的[3H]-TdR掺入的淋巴细胞转化也有抑制作用。说明哈尔明碱是一种以抑制细胞免疫和体液免疫为主的免疫抑制剂[44]。 ⑧其它作用 鸭嘴花碱能促进猫、犬胆汁排泻[3]。骆驼蓬醇浸膏1g/kg或骆驼蓬总碱1g/kg ig,对氨水引咳小鼠有镇咳作用,二者也均有平喘作用[4]。 ⑨药代动力学研究 用药物累积法,以小鼠死亡率的机率单位作为分级定量的药理效应指标,通过量效关系曲线转换成相应的体内药物水平,再通过时效关系的研究来观察骆驼蓬总碱的药代动力学过程,结果小鼠ig总碱后体内半衰期为2.76h[45]。总碱im吸收、消除快,生物利用度高,与iv有等效性[46]。
毒性:小鼠ig总碱的LD50为380.8±35.2mg/kg(简化机率单位法),中毒后震颤、尾部充血、眼球突出、呼吸困难,最后死于惊厥。最大安全剂量与中毒剂量接近,临床应用时要注意[45]。小鼠iv总碱盐酸盐的LD50为141mg/kg;sc Harmaline LD50为120mg/kg。兔sc哈尔明碱的最小致死量为200mg/kg[47]。
参考文献
[1] 新疆医学院学报 1988;11(3):179。 [2] CA 1939;33:73917 [3] 中药大辞典.下册.上海人民出版社,1977:1757。 [4] 西北药学杂志 1991;6(3):13。 [5] 中麻通讯 1976;(2):35。 [6] Eur J Pharmacol 1980;67:129。 [7] 沈阳药学院学报 1993;10(2):136。 [8] Jpn J Pharmacol 1987;43(1):33。 [9] Jpn J Pharmacol 1988;47(4):367。 [10] Arch Int Pharmacodyn Ther 1986;282(1):50。 [11] Pharmacol Biochem Behav 1986;25(1):111。 [12] Pharmacol Toxicol 1987;60(1):5。 [13] Arch Int Pharmacodyn Ther 1964;149:164。 [14] Biochem Pharmacol 1977;26(21):1991。 [15] CA 1947;41:32141 [16] Br J Pharmacol 1981;74(2):415。 [17] Br J Pharmacol 1982;75(1):207。 [18] CA 1982;96:210649b。 [19] CA 1985;103:117692p。 [20] CA 1981;95:162161y。 [21 ] Planta Med 1990;56(6):687。 [22] CA 1930;24:35613 [23] 中草药 1985;16:253。 [24] 新疆医学院学报 1980;(3):143。 [25] CA1967;66:54165p。 [26] Eur J Pharmacol 1981;71(1):87。 [27] Eur J Pharmacol 1981;70(4):429。 [28] Cell Biochem 1985;67(2):145。 [29] Br J Pharmacol 1986;89(2):367。 [30] Biochim Biophys Acta 1981;644(1):74。 [31] Biochim Biophys Acta 1983;727(1):144。 [32] Biochim Biophys Acta 1983;731(2):354。 [33] 癌症 1989;8(2):94。 [34] 广东医学 1985;6(5):40。 [35] 新疆医学院学报 1984;7(4):294。 [36] 新疆医学院学报 1987;10(1):27。 [37] 北京医科大学学报1990;22(5):382。 [38] 癌症 1985;4(4):192。 [39] 中华眼科杂志 1990;26(5):286。 [40] Biochem Pharmacol 1984;33(4):539。 [41] 中国医科大学学报 1993;22(3):182。 [42] CA 1963;58:1742b。 [43] Photochem Photobiol 1988;48(3):289。 [44] 中国药理学报 1987;8(5):477。 [45] 中成药 1989;11(6):29。 [46] 西北药学杂志 1989;4(3):9。 [47] 中国民族药志 第1卷,人民卫生出版社 1984:396。
药性
性味:辛、苦,凉。有毒。 ①《陕西中草药》:“酸、甘,平。” ②《陕甘宁青中草药选》:“辛、微苦,凉。有毒。”
功效:宣肺气,祛风湿,消肿毒。
主治:咳嗽气短,风湿痹痛,皮肤瘙痒,无名肿毒。 ①《新疆中草药手册》:“祛湿解毒。治急性风湿性关节炎,无名肿毒。” ②《陕西中草药》:“祛风止痒,解毒。治皮肤瘙痒症。” ③《陕甘宁青中草药选》:“宣肺止咳,通经活络,解毒除湿。治气管炎,风湿性关节炎,心慌气短,头痛,头晕(高血压或心脏功能不良所致),月经不调。”
用法用量:内服:煎汤,1.5~6g。外用:煎水洗或捣敷。
临床应用
单方应用:①《秦岭巴山天然药物志》:“治无名肿毒:骆驼蓬全草适量,煎水外洗患处。” ②《秦岭巴山天然药物志》:“治急性风湿性关节炎:骆驼蓬全草适量,捣烂外敷患处。” ③《中国沙漠地区药用植物》:“治月经不调,支气管炎,咳嗽哮喘,头痛:骆驼蓬全草6~9g。水煎服。” ④《中国沙漠地区药用植物》:“治心慌气短,头痛发昏(心脏功能不良所致):骆驼蓬全草3~6g,水煎服。或配远志肉9g,水煎服。” ⑤《陕西中草药》:“治皮肤瘙痒:骆驼蓬全草,煎水外洗患处。” |