药材名称:麝香 名称出处:《本经》 概况异名:当门子、脐香(《雷公炮炙论》),麝脐香(《纲目》),四味臭(《东医宝鉴》),臭子、腊子(《中药志》),香脐子(《中药材手册》)。 基源:为麝科麝属动物原麝、马麝、林麝的雄麝香腺囊中的分泌物。 原动物:原麝Moschus moschiferus Linnaeus,又名麝父(《尔雅》),香獐(《纲目》),土獐(《本草述》),拉石子、獐子、山驴子(《中药大辞典》下册)。马麝Moschus sifanicus Przewalski,又名香獐子、獐(《中国药用动物志》第一册)。林麝Moschus berezovskii Flerov,又名獐,香獐子、麝鹿(《中国药用动物志》第一册)。 历史:本品为常用中药。始载于《本经》,列为上品。陶弘景曰:“麝形似獐而小,黑色,常食柏叶,又啖蛇:其香正在阴茎前皮内,别有膜袋裹之。五月得香……”。李时珍曰:“麝出西北者香结实,出东南者谓之土麝,亦可用,而力次之”。综上所述,与当今麝香符合。 形态:原麝体长85cm左右。耳长直立,上部圆形,鼻端裸出无毛,雄性犬齿发达,露出唇外,向后弯曲成为獠牙。四肢细长。后肢比前肢长,所以臀部高于肩部。主蹄狭长,侧蹄长能及地面。尾短,隐于臀毛内。雄性脐部与阴囊之间有麝腺,成囊状即香囊,外部略隆起,香囊外皮中央有二小口,前为麝香囊口,后为尿道口。通体棕黄褐色、黑褐色等。嘴、面颊灰褐色,耳背黑褐,耳内白色,颈背及体背有土黄色斑点,排成4~6纵行,腰及臀部两侧斑点明显而密集。腹毛色较淡,多为黄白色,四肢内侧浅棕色,外侧深棕褐色,尾浅棕色,季节不同,毛色深浅有变化。春、冬毛色浅,秋后变深。(图见《中国动物药》.478页.图463) 生境与分布:栖息于多岩石或针叶林或针阔混交林中。分布于黑龙江、吉林、河北等地。 马麝,体型较大,体长85~90cm。全身沙黄褐色或灰褐色,面、颊、额青灰色,眼上浅黄,眼下黄棕色。耳背部及周缘黄棕色,耳内周缘、耳基沙黄色或黄棕色。颈背有粟色块斑,上有土黄色或肉桂黄色毛丛形成4~6个斑点排成两行,颈下白色带纹不明显,腹面为土黄色或棕黄色。(图见《中国动物药》.479页.图464)栖息于针叶林或阔叶混交林中,分布于青藏高原、四川、云南及甘肃等地。 林麝 比原麝与马麝均小,体长约75cm,体形与毛色基本与原麝相似,但成体身上一般无显著肉桂黄或土黄点状斑纹,个别例外。与马麝的区别在于体色比马麝暗,耳背后多为褐色或黑褐色,耳缘,耳端多为黑褐或棕褐色,耳内白色。四肢前面似体色但较浅,后面多为黑褐色或黑色。生活习性均与马麝相似。分布于新疆、西藏、青海、甘肃、宁夏、陕西、山西及湖北、四川、贵州等省区。 生药![]() 养殖 饲养管理 饲养圈应设立在背风向阳,地势高燥、排水良好和树木较多的地方。圈舍前面要有运动场,以备麝在白天和傍晚活动、露宿。饲养圈舍光线要充足,夏季通风良好,场内要经常清扫,以预防疾病。新捕的野麝要先将它放入空气流通,光线较暗,环境安静的圈舍里休息2~4小时,再给予适量水和喜欢吃的草、喂养到体况恢复正常,再放到光线明亮的圈舍混养,逐渐适应环境后,再与其它麝群养,但要防止因环境生疏或咬斗,而在圈内剧烈奔跑而死亡。饲养时要老、幼、弱、强分开喂养,并将公麝獠牙剪掉,磨钝,以防咬斗时咬伤或咬死。体弱有病的单养,并给质好的饲料,保证矿物质和维生素的供给,使其很快恢复。要选育良种交配,避免近亲杂交,雄种麝在配种前一个月要增加含蛋白质和胡萝卜素多的饲料,使其身体健壮、性欲旺盛。配种期要及时配种,防止漏配、空怀或受孕过迟,母麝受孕后,将种公麝调出,并保持环境安静,防止惊恐和公麝追逐母麝造成流产。种公麝配种结束后,饲料不急变更、待体况恢复后,再转入发情静止期间的饲养。母麝妊娠期要适当增加精料,多喂含蛋白质及维生素多的饲料,以满足母麝和胎儿发育的营养需要。产前一个月要少精料,多喂青饲料,防止母麝过肥造成难产。产仔期要按仔症候和预产时间提前1~2天将临产母麝放入单圈喂养,以便使其安静的产仔和护理仔麝。哺乳期的饲草要质好新鲜,精料可增加。若母麝将仔麝遗弃或乳汁不足时,可用母情较好、产仔不久的母麝代喂乳,或人工哺乳。仔麝15天以后,就开始吃草,为适应仔麝的消化,草要新鲜、精料要质软。麝的食量较小,每昼夜食粗饲料1~1.5公斤,精料100~150g。食性较广,吃的主要有野花红、野山楂、山花红、青皮藤、桑树、杏树、李子树和大豆、豉豆、四季豆等的叶;多汁饲料有甘蓝、胡萝卜、萝卜、瓜类等;精饲料主要有玉米,大豆、绿豆、麦麸等;动物性和矿物性饲料有骨粉、蛋壳粉、食盐等。 采集:冬季至次春猎获,连皮割下香囊,除去周围皮膜,用短小竹片或树枝使内侧囊皮绷紧成薄膜状。用纸条或小竹管、家禽的毛管使水气外出,然后将香囊装入竹笼内,悬挂通风处阴干或缓缓煨干,将毛剪短,为“毛壳麝香”(整麝香);如剖开香囊,除去囊壳,即得“麝香仁”;拣去麝香仁中的细毛和脱落的内层皮膜(习称银皮),其颗粒大者习称“当门子”,质量最好。为保护药源,中国现有采用活麝取香,即直接从饲养的麝的香囊中取出麝香仁。一般在冬季进行。将3岁以上的壮年雄麝缚于取麝台上,腹部向上,取香者以左手固定香囊,并分开囊口,右手持经过消毒的取香匙徐徐插入香囊中掏取麝香。取香后用消毒药涂于囊口。将麝放回。每年可取香2次,分别在3~4月和7~8月进行。但一般在每年冬或春取香1次。取香后的麝不但能继续存活,且能再生麝香,其产量也较野生的为高。药材主产于四川、甘肃、贵州、西藏。 鉴别 性状:毛壳麝香呈扁圆形、类椭圆形或类球形的囊状体,直径3~7cm,厚2~4cm,大小和重量因生长年龄不同而异,一般重约30g。内侧(包藏在麝腹内部的一侧)囊皮较平坦,或隆起呈半球形,为稍有皱皮的皮膜,暗棕色,略有弹性;外侧(开口面)囊皮向外凸起,中央有一小孔(囊口),从周围向囊口伏生细密或稀疏灰白色或深棕色毛。剖开内侧囊皮,可见中层皮膜深棕色或灰棕色,半透明,内层皮膜棕色,内包有棕黑色颗粒状、粉末状的麝香仁,约占毛壳麝香总量的50~70%,香气浓烈。 麝香仁因麝野生、饲养的不同而异。野生麝香仁质柔润,为大小不等的颗粒,棕黑色或紫黑色,断面深棕色或黄棕色,小的成粉末状,杂有少量细毛及“银皮”;饲养麝香仁呈颗粒状、短条形或不规则的团块,表面不平,紫黑色或深棕色,稍油润,亦杂有少量“银皮”和毛。香气浓烈而特异,味微辛,微苦而辛。均以质柔软、有油性、当门子多、香气浓烈者为佳。 显微 粉末黄褐色 ①分泌物团块由多数形状不一的颗粒状物聚集而成,黄色、淡黄棕色或暗棕色。团块中包埋或散在有方形、柱形、八面体或簇状结晶,结晶透明或半透明,有的边缘不平整,表面偶见不规则细纹理,方形结晶直径10~61μm,簇状结晶直径11~66μm,柱状结晶长约至92μm,尚有较多细小颗粒状或不规则形结晶;类圆形油滴散在或存在于团块中,半透明,表面具细点。 ②表皮组织碎片系香囊内壁脱落物,无色或淡黄色,半透明,可见多条纵皱纹,有的附着油滴及结晶。 理化:取样的粉末2g,加硅藻土10g,混研均匀,置索氏提取器中,用乙醚200ml回流提取8小时,滤过,回收溶剂,加苯3ml溶解,制备成样品液。以麝香酮作为对照品。吸附剂为硅胶GF254+366。展开剂为苯。展层后,用磷酸香荚兰醛乙醇液显色,105℃烘5分钟,样品液与对照品液在相应位置上有相同颜色的斑点。(图见刘训红等《中药材薄层色谱鉴定》.638页.图549-2) 加工炮制:用温水浸润香囊,割开后除去皮毛内膜杂质,用时取麝香仁研细。 贮藏:密封,遮光,置阴凉干燥处,防潮,防蛀。 化学性质麝香的研究,其来源多注为原麝(M.moschilerus L.),其化学成分较为复杂,其主要有效成分可分为麝香大环化合物、G9雄甾类成分及氨基酸、多肽和蛋白质,其它还有尿囊素、胆甾醇及其酯类、无机成分等[1,2]。 ①麝香大环化合物:多具挥发性特异香气,种类亦较多,可分为:1)麝香酮类:麝香酮(Muscone)是麝香中有香气的主要成分,其绝对构型为R(-)-3-甲基环十五酮(3-Methylcyclopentadecanone)1934年已合成成功,现在方法逐步简化总收率可达50%以上,并完成光学活体的合成(1),为人工麝香的主要原料。天然麝香中麝香酮的含量,可因种类成长期采收期变化较大,一般在2%左右,有时可达4~5%[3,4]。中国药典要求麝香中的麝香酮(C16H30O)不得少于2%[5]。其它麝镢酮的类似物有:麝香醇(Muscol)、降麝香醇(Normuscol)、5-顺式环十五烯酮(5-cis-Cyclopentadecen-1-one)、10-顺式-3-甲基环十五烯酮(10-cis-3-Methyl-cyclopentadecen-1-one)、5-顺式环十四烯酮(5-cis-Cyclotetradecen-1-one)、环十四烷酮(Cyclotetradecan-1-one)、3-甲基环十三酮(3-Methyl-cyclotridecan-1-one)。 2)麝香吡啶类:麝香吡啶(Muscopyridine)(2)、羟基麝香吡啶-A(Hydroxymuscopyridine A)(3)、羟基麝香吡啶B(Hydroxymuscopyridine B)(4)[6]2,6-癸撑吡啶(2,6-Decamethylenepyridine)、2,6-壬撑吡啶(2,6-Nonamethylenepyridine)[2]。 3)麝香吡喃类:麝香吡喃(Muscopyran)、2,6-癸撑二氢吡喃(2,6-Decamethylene dihydropyran)、2,6-壬撑二氢吡喃(2,6-Nonamethylenedihydropyran)[2]。 ②C19甾体类成分:此类成分总含量可达5%,都是雄甾烷类激素化合物,已知有:5β-雄烷-3,17-二酮(5β-Androstan-3,17-dione)、5α-雄烷3,17-二酮(5α-Androstan-3,17-dione)、雄甾-4-烯-3,17二酮(Androsta-4-ene-3,17-dione)、雄甾-4,6-二烯-3,17二酮(Androsta4,6-diene-3,17-dione)、3α-羟基-5α-雄烷-17酮(3α-Hydroxy-5α-androstan17-one)、3β-羟基-雄甾-5烯-17酮(3β-Hydroxy-androst-5-en-17-one)、3α-羟基雄甾-5-烯-17酮(3α-Hydroxy-5-en-17-one)、5β-雄烷-3α,17β-二醇(5β-Androstan-13α,17β-diol)、雄甾-4-烯-3-酮-17-醇(睾丸酮,Testosterone)、雌二醇(Estradiol)、胆甾-4-烯-3酮(Cholest-4-ene-3-one)、3β-羟基5α-雄烷-17-酮(3β-Hydroxy-5α-androstan-17one)、3α-羟基-5β-雄烷-17-酮(3α-Hydroxy-5β-androstan-17-one)、5α-雄烷-3β,17α-二醇(5α-Androstan-3β,17α-diol)、5β-雄烷-3α,17α-二醇(5β-Androstan-3α,17α-diol),后三者含量较高,可达1.5%[1,2,7,8]。另有3α-羟基-雄甾-4-烯-17酮(3α-Hydrcxyandrost-4-en-17-one)(5)[9]。 ③氨基酸、多肽和蛋白质成分:天然麝香水溶性部分含有游离氨基酸、多肽和蛋白质,其抗炎活性主要存在水溶性部分中酸性多肽和蛋白质。在醇溶和水溶都有下列游离氨基酸:天门冬氨酸、苏氨酸、精氨酸、丝氨酸、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、赖氨酸、苯丙氨酸,其中天冬氨酸、丙氨酸、丝氨酸、缬氨酸、亮氨酸、甘氨酸较多[1]。麝香中一种分子量为1000左右的肽组分,有明显的抗炎活性,并认为其活性中心是粗氨酸[10];又曾从水溶物中分到一组分子量5000~6000、等电点为了的酸性多肽,其抗炎作用是氢化可的松的3.6倍,水解后检出有天门冬氨酸、谷氨酸、缬氨酸、丝氨酸等15种氨基酸[11]。麝香水提物中又分离纯化一分子量为20万、等电点为3~4的酸性抗炎蛋白“Mu-a1”,经水解证明由16种氨基酸组成,其最小蛋白质碎片含374个氨基酸,其含糖量在40%左右。“Mu-a-1”性质比较稳定,加热至100℃、30分钟,其抗炎活性基本不变[1,16]。麝香中含总蛋白质约25%[12]。 ④其它成分: 麝香的醇溶物中含有相当量尿囊素(Allantoin)[1,13],认为尿囊素是消肿有效成分,并证明尿囊素水解可生成一系列氨基酸。天然麝香中含有较大量的胆甾醇及其长链脂肪酸脂及油酸软脂酸的混合甘油酯,油酸甲酯、软脂酸甲酯[8]。 麝香中含有K、Na、Ca、Mg、Cl、S、P、Fe、Si、A、Ag等无机元素及盐类[2,14]。 麝香的醇溶部分,尚分到三个小分子脂醇的氢硫酸酯:麝香酯(MUsclide)A1(6)、A2(7)及B(8),并证明它们有具有强心作用[1,15]。 参考文献[1] 中国医学科学院药物研究所编著.中草药现代研究.第一卷.北京医科大学中国协和医科大学联合出版,1995:204。 ①对神经系统的作用:小鼠icv(脑室内给药)小剂量麝香表现出持续性运动抑制作用,大剂量反而使自发活动增加;若ip(5-100mg/kg)则抑制自发活动,效果随剂量增大而增强,此作用的有效成分是不稳定物质[1]。也有人证明小鼠ip麝香200mg/kg对自发活动无明显影响[2]。小鼠ip麝香25、50或100mg/kg能缩短环己巴比妥纳引起的睡眠时间[3]。大鼠ig麝香200mg/kg或麝香酮5mg/kg,每日2次,共4次均能非常显著地缩短戊巴比妥钠睡眠时间,此结果是由于麝香及麝香酮具有刺激肝药酶作用所致[4]。麝香20mg/只ig1天2次,连续4d,可缩短戊巴比妥钠对大鼠的睡眠时间,其血中、脑中戊巴比妥钠含量也较低,10%的混悬液0.5ml/只ig,对士的宁小鼠惊厥有协同作用[5]。麝香酮100mg/kg ig,连续3d,可缩短小鼠戊巴比妥纳睡眠时间,75mg/kg ip,连续4d,可使大鼠肝微粒体细胞色素P-450含量增加[6]。小鼠ip麝香醇溶性成分的乙醚、丙酮或乙酸乙酯再提物500mg/kg均可明显缩短异戊巴比妥钠引起的睡眠时间,但认为此作用与肝药酶无关;其甲醇再提物小剂量(2mg/kg)ip于小鼠能缩短异戊巴比妥钠睡眠时间,大剂量(500mg/kg)则使睡眠时间延长,并与阈下剂量的异戊巴比妥钠有协同作用,说明其对中枢神经系统作用为直接作用[7]。兔iv麝香水液10、20或50mg/kg,icv 0.25或2.5mg/kg均可使活动次数明显增加,同时EEG记录表明皮层电活动增强;戊巴比妥钠麻醉兔,以上述剂量iv或icv麝香水液有明显唤醒作用,醚溶性成分无此作用。也认为这种中枢兴奋作用与肝药酶无直接关系,而是直接作用于中枢的结果[8]。小鼠ip麝香注射液(醚、醇、水溶性部分混合物)200mg/kg能明显增强小鼠常压耐缺氧能力;大鼠EEG和EKG同步记录证明,其提高耐缺氧能力作用主要是由于中枢神经系统对缺氧状态的耐受能力提高所致。该作用的有效物质可能是麝香酮除外的其它成分[2]。小鼠ip麝香生理盐水溶液120或60mg/kg也有明显抗缺氧作用[9]。麝香粉末5~100mg/kg ip,对小鼠无兴奋,仅出现自发运动抑制作用,且有剂量依赖性,比较icv与ip对此作用的效果,发现icv比ip的作用强,可以认为是直接作用于中枢的结果[10]。体外实验表明,当100ml培养液中含有0.05g麝香时,能显著促进雪旺细胞的分裂和生长。说明麝香有神经胶质成熟因子样作用[11]。此外尚有镇痛作用,小鼠ip麝香醇溶成分的甲醇、丙酮、乙酸乙酯或乙醚再提物100mg/kg,均能显著抑制醋酸所致的扭体反应次数,热板镇痛试验表明,其甲醇再提物500mg/kg具有较好的特异性镇痛作用[7]。 ②对心血管的作用 天然麝香0.5~2.0mg/ml浓度,均可使离体蟾蜍心脏收缩振幅加大,收缩力增强,但麝香酮0.04mg/ml浓度却抑制离体蟾蜍心脏。使收缩振幅减小[12]。麝香24mg/kg iv,可降低麻醉犬心肌收缩力,动脉压或总外周阻力,120mg/kgip,对小鼠可增强抗缺氧作用[13]。1%麝香酊0.02ml/kg iv于兔,0.03ml/kg iv于犬,可使血压上升,呼吸次数增加[14]。麝香320μg/kg iv,对兔血压无影响[15]。麝香10-4g/ml浓度对兔冠状血管无影响[16]。麝香10-4g/ml浓度时,对异丙肾上腺素兴奋猫心乳头状肌有选择性的增强作用,而在此浓度麝香本身对乳头状肌并无作用,麝香的这种增强作用也表现在气管平滑肌,但对去甲肾上腺素的缩血管作用无影响,也不像可卡因样的降低酪胺的作用,对利血平化的组织也无影响,因之认为麝香对儿茶酚胺的增强作用是直接参与在β-肾上腺素受体[17]。麝香提取物W5-a(醚不溶醇溶物)5×10-5g/ml浓度,能增强异丙肾上腺素对猫心乳头状肌的收缩作用,5×10-4g/ml浓度对豚鼠气管也表现增强β-激动剂的作用[18]。麝香乙醚提取物300μg/kg iv.可使麻醉犬血压下降,注射异丙肾上腺素,血压明显下降,但对抗异丙肾上腺素兴奋心脏的作用,对结扎冠脉左前降支的犬,75~150μg/kg iv,对心肌梗塞范围无明显缩小,且有促使室颤的危险[19]。麝香浓度为1mg/ml培养液时能减慢培养大鼠乳鼠心肌细胞的自主节律,表现为对α受体兴奋剂(新福林)和β受体兴奋剂(异丙肾上腺素)有不完全的对抗作用。浓度为0.2mg/ml培养液时,不能减慢由氯化钙引起的心肌细胞搏动频率加快,但能加速缺氧缺糖(模拟心肌缺血)培养心肌细胞释放乳酸脱氢酶,琥珀酸脱氢酶、酸性磷酸酶,并加速受伤细胞死亡[20]。麝香活性成份W5(醚不溶性组分用乙醇提取,再用水提取而得)或W5-a(W5上氧化铝柱,乙醇洗提物)(10~100μg/ml)对猫乳头肌标本异丙肾上腺素引起收缩呈增强效应。W5能促进豚鼠心肌切片对86Rb的摄取。W5-a能选择性地对心脏β1受体起作用[21]。野生麝香与家养麝香均以500mg/kg ip,均可使阈下剂量异丙肾上腺素致小鼠心肌86Rb摄取率较单独给予异丙肾上腺素小鼠增加,表明这两种麝香的心肌β受体效应的增强作用是相似的[22]。麝香成分musclide-A1(6-甲基-2,5-庚二醇——硫酸氢盐)(浓度为30μg/ml)和麝香水溶性成分musclide(浓度为100μg/ml)作用于豚鼠乳头肌时,能加强β-肾上腺素能的强心作用。musclide-A1(浓度为130μmol/L)可以强化由最大浓度的异丙去甲肾上腺素诱导的正性肌力作用。musclide-A1浓度为4μmol/L和8μmol/L时,作用于豚鼠心室肌,可激活蛋白激酶C和其它钙离子依赖蛋白激酶。麝香的强心作用可部分地认为是由于对蛋白激酶C和其它钙离子依赖蛋白激酶的活化所致[23]musclide-A2及-B作用于豚鼠乳头肌时也能增强β-肾上腺素能的强心作用[24]。 ③抗炎免疫麝香对炎症病理发展过程的血管通透性增加期、白细胞游走期和肉芽形成期三个阶段都有影响。大鼠sc麝香乳剂1,2mg/只能抑制大鼠巴豆油引起的肉芽囊液的渗出和囊壁的增厚[25]。麝香对大鼠滤纸片法肉芽肿的抗炎作用,ID50为388mg/kg[26]。麝香对巴豆油引起小鼠耳部炎症的抗炎实验中,从不同的剂量麝香水溶性的一系列分离物抗炎实验表明,iv不同剂量(0.063~4.0g/kg)麝香水提物(用乙醚及乙醇提取过的沉渣再用水提取,WSF),炎症抑制率达75.3%,且随着剂量的增加其抗炎作用增强,其中麝香-51与麝香-65的抗炎强度为氢化可的松的6倍[27]。麝香醚溶成分也有抗炎作用,麝香乙醚提取物60~130mg/kg和麝香混悬液500mg/kg ip对小鼠巴豆油引起的耳部炎症肿胀抑制率分别为29.7%~33.7%和27%~29.4%,而氢化可的松12.5mg/kg为39%~60%[28]。麝香500mg/kgig,对大鼠角叉菜胶性炎症有抑制作用,120mg/kgig,对大鼠右旋糖酐性足肿胀也有抑制作用[29]。从麝香分离出分子量约为1000的多肽,对豚鼠白细胞游走的抑制强度为氢化可的松的40倍(克分子浓度相比较),此抗炎成分经胰蛋白酶水解后而失去抗炎活性[30]。麝香水提物iv 80mg/kg对羟甲基纤维素钠引起的白细胞游走亦有明显抑制作用[31]。对切除两肾上腺的小鼠iv麝香总制剂100mg/kg后,麝香的抗炎作用消失,说明肾上腺功能与麝香的抗炎作用密切相关。而对于去垂体的大鼠sc麝香水提物150mg/kg,对大鼠琼脂性关节肿的抑制作用依然存在,表明麝香的抗炎作用直接依赖肾上腺而不需垂体的参与。在大脑发生深度抑制的情况下,麝香仍有明显抗炎的效应,表明脑的高级神经中枢.不是其抗炎作用的必要条件;但在同样情况下,麝香对清醒动物的炎症抑制率达70.2%,而睡眠动物仅为43.1%,这可能与戊巴比妥钠的抑制皮质激素分泌有关。615纯种小鼠sc麝香水提物60mg/kg,能非常显著地提高半数溶血值,增强免疫溶血反应的作用;大鼠sc麝香水提物60mg~100mg/kg,对佐剂性多发性关节炎有显著的抑制作用[32];麝香中的蛋白成分有明显抗炎作用,并可增加IgM抗体,另外在抗原SRBC存在下,能使小鼠脾脏明显增大[33]。麝香甲醇提取物400~1600μg/ml时可抑制家兔肾髓质环氧酶活性,从而显著地减少PGE、PGF的合成,提示其抗炎作用是通过抑制环氧酶的活性,影响花生四烯酸的代谢[34]。 ④对子宫的作用 麝香对离体和在位子宫均有明显兴奋作用。尤以后者更为敏感,妊娠者子宫较非妊娠者敏感,而非妊娠子宫的兴奋作用发生慢但作用持久。麝香乙醇浸提水溶物,配成5%浓度,取0.5~4ml加于麦氏溶管中,能使大鼠、豚鼠和家兔离体子宫收缩加强,紧张度持续上升,甚至痉挛,对小鼠子宫不明显,多呈抑制状态。麝香虽能增强早期妊娠家兔在位子宫收缩,对紧张力影响不大,对晚期妊娠子宫收缩力和张力均增强。以100mg/kg iv于两只妊娠二周的家兔,未见有胚胎排出[35]。2%吐温-80配成0.5%麝香水混悬液,每次0.5ml加于大鼠离体子宫的容杯中,10~50μg/ml剂量的麝香对未孕和已孕大鼠子宫兴奋作用不明显,有时还有抑制;而同剂量的麝香酮则能明显增加子宫收缩频率和强度,并延续较长时间。由此表明增强子宫收缩的物质是麝香酮,麝香作用不明显可能是所含麝香酮的量极少[36]。小鼠每日sc麝香酮20mg/只表现出有抗着床和抗早孕作用,且随孕期延长,抗孕作用更显著[37]。3H-麝香酮阴道给药,在子宫和卵巢中的分布量比po或iv有显著增加,并且有孕小鼠比无孕小鼠更为明显,说明麝香酮对在位与妊娠子宫具有一定的吸收专一性,同时阴道给药为抗早孕的适宜给药途径[38]。 ⑤雄激素样作用 麝香提取物中含有5α及5β-雄甾烷-3,17-二酮、雄甾烯-4-二(3,17)酮等睾酮生物合成过程的中间产物及代谢产物。以聚丙胺酰胺为载体,用垂直式微量电泳及薄层琼脂凝胶电泳法,对小鼠肾组织的提取液进行电泳分离,以醋酸萘脂为基质,检测的酯酶同功酶(esterase isozyme)具有雌雄之差。而麝香提取物、睾丸酮给去势小鼠或雄性小鼠时肾酯酶同功酶向雄型移行,但麝香乙醚提取物中所含的睾丸酮中间代谢产物与睾丸酮的激素效果未必相同[39]。另外,用麝香醚溶性部分1mg/d、麝香酮油剂74mg/d以及从麝香中提出的3β-羟基-雄烯(5)-17酮、5α-雄烷-3,17双酮、3β-羟基-17酮基△5-雄烯-3-醋酯和3β-羟基-17-酮基-5α雄甾烷均能增加去势鼠前列腺和精囊重量[40]。 ⑥抗肿瘤作用 小鼠EAC细胞和S180细胞与17mg/ml的麝香混悬液孵育15min,对癌细胞有杀灭作用。电子显微镜下观察到EAC细胞的细胞膜明显折皱破裂,原生质突起不均及融合现象,未经麝香处理的同一只小鼠的癌细胞无此种变化。天然麝香或麝香酮对小鼠EAC、S37、S180的细胞呼吸有抑制作用[41]。但天然及合成麝香酮体内给药,对大鼠W256腹水瘤W256实体瘤、小鼠S180及L615均无明显抑制作用[33]。 ⑦其他作用 麝香有抗凝血酶作用,可使纤维蛋白原液的凝固时间延长[42]。2%麝香酊1∶400稀释液体外能抑制猪霍乱弧菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的生长[14]。平皿打洞法及纸片法试验表明20%麝香悬液对金黄色葡萄球菌、八叠球菌及枯草杆菌均未见抑菌作用[43]。麝香200mg/kg ig对大鼠由浓冰醋酸造成的化学损伤性胃溃疡有显著的治疗作用[44]。 ⑧药代动力学研究 3H-麝香酮按1μci/g ig或iv,这两种途径给药,对小鼠均有吸收速度快、分布广、排泄快和能迅速透入血脑屏障,在中枢神经系统中蓄积量相对高,蓄积时间较长[45]。3H-麝香酮1μci/g单次iv,分布半衰期为1.4min,说明该药进入体内很快分布到有关器官和组织,迅速发挥药效;同样剂量单次ig,其吸收半衰期为12.6min,说明吸收迅速,麝香酮的生物半衰期为9h,因此在剂量和服药间隔时间应予考虑[46]。麝香酮在大鼠体内的药时过程符合二室开放模型,在家兔和犬体内药时过程符合三室开放模型,大鼠、家兔和犬之间的药代动力学过程存在着显著的种属差异。大鼠iv麝香酮12,18和24mg/kg,三种剂量间药代动力学主要参数无显著性差异,iv给药,大鼠的T1/2β为118.1~131.2min,家兔和犬的T1/2β分别为24.9和30.0min,T1/2γ分别为331.9和366.4min,大鼠、家兔和犬三种动物的Vss分别为23.0,51.7和7.3L/kg,Vc分别为2.33,2.13和0.38L/kg[47]。 毒性:麝香水剂小鼠ip LD50为331.1mg/kg[3],另有实验证明,iv麝香水提取物LD50为6g/kg[27]。麝香酮小鼠iv LD50为152~172mg/kg,ip LD50为270~290mg/kg[13]。较大剂量麝香酮可使小鼠四肢伏倒、震颤、闭目、呼吸抑制而死亡。大鼠ig麝香60mg/kg,家兔ig 62mg/kg,连续15d;或大鼠ig麝香混悬液2g/kg,连续16d,体重、血象、肝、肾功能均未见异常。大鼠ip 27.78mg/kg,体重、血象及各脏器均无变化,剂量加大一倍,可见肝、脾增大,边缘厚钝,病理切片未见异常。犬im人工麝香酮注射液400~800mg/kg,连续14d,动物食欲增加,行动自如,注射部位未见红、肿、热及硬块等现象,肝、肾功能及血象均未见异常。猴1.2g/只,连续注射2d未见中毒现象[40]。麝香酮ip对小鼠的LD50为290.7±20.76mg/kg,长期毒性试验,27.78,55.56mg/kg ip,连续20d,大鼠体重的增长较慢,红细胞数较对照组为低,肝脾肿大,临床使用对肝严重损伤者应注意[48]。麝香酮ip对雄小鼠的LD50为320±49mg/kg,对雌小鼠为275±43mg/kg,此外它能溶解红细胞,损伤血小板,明显缩短兔血液凝结时间[49]。麝香酮对肝、肾功能无明显损害,但可出现过敏反应。注射麝香酮5~15min后开始出现不同程度的奇痒感,继之眼睑部水肿,反应时间一般为30~60min,个别在2h后恢复正常[50]。 参考文献[1] 自然杂志 1991;14(5):345。 性味:辛,温。《药性论》:“味苦,辛。” 归经:入心、脾、肝经。 ①《本草汇言》:“入足太阴、手少阴经。” ②《本草再新》:“入心、肝二经。” ③《中国药典》1990年版:“归心、脾经。” 功效:开窍醒神,活血通经,消肿止痛。 主治:热病神昏,中风痰厥,气郁暴厥,中恶昏迷,经闭,癥瘕,难产死胎,心腹暴痛,痈肿瘰疬,咽喉肿痛,跌扑伤痛,痹痛麻木。 ①《本经》:“主辟恶气,温疟,痫痓,去三虫。” ②《别录》:“疗中恶,心腹暴痛,胀急痞满,风毒,妇人难产,堕胎,去面 用法用量:0.03~0.1g,多入丸、散用。外用:适量,吹喉、 使用注意:孕妇禁用。《食物本草》:“麝香不可近鼻,有白虫入脑,患癞。久带其香透关,令人成异疾。” 临床应用配伍应用:①配青油,和匀灌之,治中风不醒。 ②配青州白丸子,治卒中风。 ③配雄黄,治疮疡肿毒。 ④配雌黄,外涂疮孔中,治鼠瘘。 ⑤配人中白.治小儿疳,常渴,饮冷水不休。 ⑥配血竭,治跌打损伤、骨折、创伤等瘀血疼痛。 ⑦配皂角末,纸包置痛处,炒盐热敷,治偏头痛。 ⑧配肉桂,治胞衣不下或胞死腹中,或寒凝血滞难产等症。 ⑨配牛黄,治温病热入心包或痰火上蒙,见神昏谵语,痰壅肢厥,或癫狂神志错乱等症。 ⑩配木香、桃仁,治厥心痛。 ⑾配巴豆、细辛末,以枣肉和丸咬之,治牙痛。 ⑿配空青、朱砂、雄黄,治中恶客忤垂死。 ⒀配阿魏、干蝎、桃仁,治肾脏积冷,气攻心腹疼痛,频发不止。 ⒁配红花、乳香、没药,治跌打疼痛及疮疡肿痛等症。 ⒂配雄黄、矾石、 方选和验方: ①麝香丸(《圣济总录》)治风湿外侵,身体疼痛,头目不利,肩背拘急,肌肉 单方应用:①《贞元广利方》:“治中恶客忤垂死:麝香3g,以醋调和灌之。” ②《别录》:“治尸疰鬼气:以麝香少许装袋佩带或置枕间。” ③《药性论》:“治小儿惊痫客忤、一切痈疮:当门子一粒,水送服。” ④《千金方》:“治难产:麝香3g,水研冲服。” ⑤《济生方》:“治中风不醒:麝香6g。研末,用清油调灌之。” ⑥《外台秘要》:“治鼠咬成疮:麝香少许敷之。” ⑦《医方摘要》:“治虫牙作痛:麝香少许为末,棉裹炙热咬之。” ⑧《汤液本草》:“治鼻窒不闻香臭:麝香少许吹入鼻中。” ⑨江西中医药 1984;(2):“治慢性前列腺炎:麝香少许,研末,敷于脐孔,外用胶布贴之。” ⑩陕西中医 1984;(5):“治肠梗阻:麝香0.15~0.25g研末敷于脐孔内,外贴胶布固定,然后点燃艾卷,隔布炙至肛门排出矢气为止。” ⑾天津中医 1987;(5):“治慢性肝炎和早期肝硬化:麝香制成注射液,每支2ml,含生药100mg,采用足厥阴肝经章门和期门穴位注射,每次注射2ml,每周注射1次,双侧穴位交替注射,4周为1疗程。” ⑿中医杂志 1990;(3):“治胃及大肠癌:麝香3g装入小瓶内消毒,手术中埋藏于肠系膜或残留的胃网膜内。” ⒀《实用中药手册》:“治宫颈糜烂:麝香少许,以消毒纱布沾之,纳入阴道近宫颈处。” ⒁浙江中医杂志 1994;(1):“治股骨骨折:每次服麝香0.3g,日服1次。不能久服,以免引起一过性糖尿症。” ⒂江苏省中医药研究所等,《医学资料选编》:“林祖庚:对胃及大肠癌患者手术时除作一般常规手术外,取麝香3~6g随手术敷料一并装入瓶中消毒处理,分作2~3份埋入手术切除邻近之肠系膜或胃网膜内。 医药家论述①缪希雍《本草经疏》:“麝香,其香芳烈,为通关利窍之上药,凡邪气着人,淹伏不起,则关窍闭塞,辛香走窜,自内达外,则毫毛骨节俱开,邪从此而出,故主辟恶气、温疟、中恶、心腹暴痛、胀急痞满、风毒诸症也。其主痫痉者,借其气以达于病所也。苦辛能杀虫,故主去三虫。辛温主散,故能去面 |