蟾酥
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药材名称：蟾酥 名称出处：《本草衍义》 概况异名：蟾蜍眉脂(《药性论》)，蟾蜍眉酥(《日华子本草》)，癞蛤蟆浆(《新疆药材》)，蛤蟆酥(《山东中药》)，蛤蟆浆(《中药材手册》)。 基源：为蟾蜍科蟾蜍属动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液，经加工干燥而成。 原动物：中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor，黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider。 余项参见“蟾头”条。 生药采集：多于夏、秋季捕捉蟾蜍，洗净，挤取耳后腺及皮肤腺的白色浆液；或放入缸中，用竹丝搅动刺激或用蒜、胡椒等物塞入其口，使刺激而分泌白浆，用竹刀刮下。收集的白浆放入圆模型中晒干，为“团蟾酥”；或将白浆直接涂在箬竹叶或玻璃板上晒干，为“片蟾酥”，质量较佳。团蟾蜍主产于河北、山东、四川、湖南，辽宁、湖北、新疆等地亦产。片蟾酥主产于江苏、浙江。 鉴别 性状：团蟾酥形状、大小常因地而异，通常呈扁圆形团块、饼状或扁圆棋子状(习称“棋子酥”)，直径3～10cm，厚约5mm，紫棕色、紫黑色或紫红色，表面平滑。片蟾酥呈不规则片状，厚约2mm，黄棕色或红棕色，半透明，有的一面具箬竹叶脉的平行压纹。质坚强，断面胶质状，有光泽，遇水起泡，并泛出白色乳状液。气微腥，味初甜后麻辣刺舌，粉末嗅之作嚏。均以质明亮、紫红色、断面均一、沾水即泛白色者为佳。 显微 粉末淡棕色。用甘油水装置，在显微镜下观察呈半透明不规则形碎块；以水合氯醛装置并加热，则碎块透明并渐溶化；如用浓硫酸装置，则显橙黄色或橙红色，碎块四周逐渐溶解缩小，呈透明状圆形小块，显龟裂样纹理，放置稍久渐溶解消失。 理化：取粉末适量，用氯仿提取，制备成样品液。以蟾毒精、华蟾毒精、酯蟾毒配基作为对照品。吸附剂为硅胶G。展开剂为氯仿一丙酮－环己烷(3∶3∶4)。展层后，用20%三氯化锑氯仿溶液或0．065%盐酸苯肼一硫酸(85%)溶液显色，100℃烘烤5分钟，置荧光灯下检测，样品液与标准品液在相应位置上有相同颜色的斑点。(图见刘训红等《中药材薄层色谱鉴定》．623页．图540－2) 加工炮制：酒蟾酥 取原药材，捣碎，用白酒浸渍，不断搅动至呈稠膏状，干燥，粉碎。每蟾酥10kg，用白酒20kg。 乳蟾酥 取原药材，捣碎，用鲜牛奶浸渍，不断搅动至呈稠膏状，干燥，研粉。每蟾酥10kg，用鲜牛奶20kg。 贮藏：密闭，置干燥处，防潮。 化学性质蟾酥为蟾蜍的耳后腺及皮肤腺的分泌液干燥品。蟾蜍种类较多，中国产蟾蜍大型种有：中华大蟾蜍、黑眶蟾蜍、华西大蟾蜍(Bufo bufo andrewsi)、岷山大蟾蜍(Bufobufo minshanius)。蟾酥为著名的有效中药，中国药典要求得自中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider。因之，商品蟾酥化学成分会因蟾蜍品种、产地及采收加工方法的不同，而有所差异。故中国药典规定，蟾酥中的蟾毒内酯按脂蟾毒配基(C24H32O4)计，不得少于15%[1]。蟾酥的化学成分，包括蟾蜍耳后腺和皮肤腺原有成分，刮取时蟾蜍皮肤上的物质，以及采制过程中的次生产物。其主要有效成分为蟾蜍二烯羟酸内酯(Bufadienolide)类物质，可分为蟾毒配基类及蟾蜍毒素类，另有蟾蜍色胺类、甾醇类、肽类、氨基酸、有机酸及多糖类[2]。 ①蟾毒配基类(Bufogenins)：此类成分研究的较早，有的可能是蟾酥采收加工过程中的产物。用中国商品蟾酥为研究原料，已发现有：脂蟾毒配基(Resibufagenin)(1)、华蟾毒精(Cinobufagin)(2)、蟾毒灵(Bufalin)(3)、蟾毒它灵(Bufotalin)、华蟾毒它灵(Cinobufotalin)[3]、南美蟾毒精(Marinobufagin)、[4]另有学者从商品蟾酥50g中，分得脂蟾毒配基28g，蟾毒灵1．2g，华蟾毒精1．7g，其它3．7g[5]。脂蟾毒配基(Resibufogenin)商品称“蟾立苏”用于手术期间低血压、体克多种原因引起的中枢性呼吸抑制或呼吸衰竭；蟾毒灵(Bufalin)局麻作用较好[6]。 ②蟾蜍毒素类(Bufotoxims)：此类化合物是蟾毒配基的脂肪酸酯、脂肪酰氨基酸酯及硫酸酯类物质。商品蟾酥中有：脂蟾毒配基、华蟾毒精和蟾毒灵各自的3－单辛二酸酯(Resibufogenin、Cinobufagin and Bufalin－3－hydrogen Suberate)(4、5、6)[7]以及它们的－3－丁二酰精氨酸酯(－3-succinoylarginine esters)(7、8、9)等[8]。 ③蟾蜍色胺类(Bufotenines)：此在化合物具吲哚环有：5羟色胺(Serotonine)、蟾蜍色胺(Bufotenine)、蟾蜍特尼定(Bufotenidine)[5]。 ④其它成分：蟾酥中还有胆甾醇(Cholesterol)、麦角甾醇(Ergosterol)、菜油甾醇(Campesterol)、β－谷甾醇、γ－谷甾醇，粘液质、有抗酸、氨基酸等[3，5]。 
附：有学者从中国花背蟾蜍Bufo naddei stauch的耳后腺分泌物中得到脂溶的南美蟾毒精(Marinotufagin)、日蟾毒它灵(Gamabufotalin)、砂蟾毒精(Arenotufagin)、远华蟾毒精(Telocinobufagin)，还有挥发性的九碳酸、十碳酸及正十八、十九、二十、二十一烷和十八碳二烯酸。认为其作用与中华大蟾蜍分泌物类似，但毒性较大[9]。 中国一种台湾蟾酥得自Bufo bufo asiaticus Steindschner及But bankorensis Borbour的分泌物，从中分得脂蟾毒配基(Resitufogenin)、蟾毒它灵(Bufotalin)、嚏根醇(Hellebrigenol)及脱氢蟾蜍色胺(Dehydrobufotenine)[10]。 参考文献[1] 中国药典编委会．中华人民共和国药典．一九九五年版．一部．广东科技出版社．化学工业出版社，1995：340。 ①对心血管作用 蟾蜍季胺(Bufotenidine)1～10μg可使离体兔心收缩增强[1]。iv蟾酥成分于猫致死量法测定的强心效价(LD±SE)，华蟾毒精(Cinobufagin)为201．6±18．1μg／kg，远华蟾毒精(Telocinobufagin)为101．6±6．6μg／kg，华蟾毒它灵(Cinobufolatin)为199．0±24．4μg／kg，蟾毒灵(Bafolin)为137．0±10．2μg／kg[2]。蟾酥总甙0．75～6．25mg加入于蛙心套管内，可使离体蛙心随剂量增加，收缩振幅加大；10～100mg iv，豚鼠心电图观察，有使心率减慢，P－R间期延长，Q－T间期缩短，QRS电压降低，T波个别导联平坦或倒置，认为蟾酥总甙能抑制传导系统，兴奋心室肌[3]。脂蟾毒配基(Resibufogenin)0．15～2．9μmol／L浓度，对犬浦肯野氏纤维能逐渐降低APA和RP，减慢Vmax，缩短APD和ERP，并能增加舒张期去极化斜率，使自律性增高，有时可诱发自发节律，对犬和豚鼠心室肌纤维的作用结果表明，脂蟾毒配基对同一动物心脏的不同组织和不同动物的同样心肌纤维有基本相同的作用[4]。脂蟾毒配基0．3～0．6μmol／L浓度，可降低犬浦肯野氏纤维膜的反应性能，减慢兴奋的传导，具有抗心律失常的某些电生理特性，但它又可诱发犬浦肯野氏纤维和人心房肌纤维的后电位，包括延时性后去极化和振 毒性：蟾蜍季胺iv对小鼠的LD50为1．3mg／kg，sc则约为iv的70倍量，说明蟾蜍季胺毒性很强，但解毒很快，小鼠中毒时症状有 参考文献[1] 日本药理学杂志 1957；53(2)：70§。 性味：甘、辛，温。有毒。 ①《纲目》：“甘辛，温。有毒。” ②《本草正》：“味辛、麻，性热。有毒。” ③《本草汇言》：“味辛、苦烈，气热。有毒。” 归经：归胃、心经。《本草通玄》入足阳明、少阴。 功效：解毒消肿，止痛开窍，强心。 主治：痈疽疔疮，咽喉肿痛，龋齿作痛，牙龈出血，小儿疳积，瘰疬，慢性骨髓炎，心力衰竭，吐泻腹痛，神志昏迷。 ①《药性论》：“脑疳，以奶汁调滴鼻中。” ②《日华子本草》：“治蚛牙，和牛酥摩；治腰肾冷，并助阳气，以吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。” ③《本草衍义》：“齿缝中血出，以纸纴子蘸干蟾酥少许，于血出处按之。” ④《医学入门》：“主痈疽疔肿瘰疬，一切恶疮顽癣。” ⑤《纲目》：“治发背疔疮，一切恶肿。” 用法用量：内服：0．015～0．03g，多入丸、散剂。外用：研末调敷或入膏药内贴敷患处，适量。 宜忌 孕妇忌用，外用时注意不可入目。 《本经逢原》：“外科轻用能烂人肌肉。” 临床应用配伍应用：①配冰片，治疮毒红肿，皮肤痒痛。 ②配雄黄，治痈疽疔疮，心腹绞痛，昏迷不醒。 ③配朱砂、雄黄、甘草，治牙龈肿痛及龋齿疼痛。 ④配百草霜、穿山甲、猪牙皂，治一切恶疮疔疽。 ⑤配细辛、川乌、乌梢蛇、肉桂，治疗手足冻疮，肢端冷痛。 ⑥配公丁香、苍术、明天麻、朱砂，治暑天发痧，肢体麻木，呕吐泄泻。 ⑦配闹洋花、细辛、西牛黄，治水土不服，夏天感暑，冬天感寒，痰厥中风。 ⑧配乳香、雄黄、朱砂，治疔疮恶毒，恶寒发热，周身疼痛。 ⑨配木鳖子、锁阳、川乌、大附子、蛇床子，治阳痿早泄。 ⑩配蛇床子、斑蝥、地肤子、土槿皮，治酒齇鼻。 ⑾配乌梢蛇、生马钱子、蜈蚣、生南星，治银屑病。 ⑿配荜茇、黑胡椒、生川乌、生南星，治四肢关节扭伤、挫伤及血肿形成。 方选和验方： ①臞仙《乾坤秘韫》：“治疔疮恶肿：蟾酥3．7g，巴豆4个捣烂，饭丸如绿豆大。每服1丸，姜汤下。良久，以萹蓄根，黄荆子研酒100ml服，取泻下4～5次，后以粥补之。” ②《活人心统》：“治喉痹乳蛾：虾蟆眉酥，和草乌尖末、皂角末(上二药等份)。丸小豆大。每研1丸点敷患处。” ③《圣惠方》：“治破伤风病：蟾酥7．5g，汤化为糊和干蝎(酒炒末)20g，天麻(末)20g，捣丸，绿豆大。每服1～2丸，豆淋酒迭下。” ④蟾酥托里丸(《普济方》)治一切恶疮：蟾蜍、干胭脂、朱砂、穿山甲各7．5g，百草霜不拘多少，共为细末，丸如黄米大。每服5～7丸。可加至8～9丸。服时取葱1根，剖开包药丸，文武火烧至葱熟，入口嚼服，衣被覆盖，取汗。 ⑤蟾酥丸(《玉机微义》)治疔黄及一切恶疮：蟾酥，轻粉各3．7g，川乌、莲花蕊、朱砂各9．4g，乳香、没药各7．5g，麝香1．9g。共为细末，糊丸豌豆大。每服1丸，病重者2丸，生葱捣烂包药，热酒送下，取汗。 ⑥蟾酥丹(《济生方》)治疔肿：蟾酥以白面黄丹各适量和丸麦粒大，挑破疔肿处插入。 ⑦针头散(《素问病机气宜保命集》)治诸疮肿硬：蟾酥、麝香各3．7g研匀，乳汗调和，入磁合中待干。每用少许，津调敷肿处，以膏药护住。 ⑧化生丸(《古今医鉴》治发背痈疽，无名肿毒，恶毒疔疮：蟾酥7．5g，血竭7．5g，蜗牛20个(瓦上焙干连壳研)，铜绿0．9g，枯白矾3．7g，轻粉7．5g，(上二药同研)朱砂9．4g(研末，取出3．7g作丸衣)。上均研末和匀，人乳和丸，绿豆大朱砂为衣。每用，捣葱2茎令烂，裹药吞服，热酒送下。 ⑨蟾酥散(《药籨启秘》)治痈疽初起，木肿作痛，皮色不红者：蟾酥1片，蝎尾15g，甲片、蜈公、藤黄、雄黄、乳香、没药、川乌各7．5g，草乌3．7g，银朱7．5g，麝香1．2g。研细末和匀，撒膏药内，贴患处。 ⑩蟾酥膏(《医传学正传》)治瘰疬：蟾酥大豆许大，白丁香15枚，寒水石少许(煅)，巴豆5粒，寒食面少许，各分别研细，和匀再研，炼蜜为丸，绿豆大。每用1～3丸，纳入孔窍中。如脓未尽，再用数丸，以脓尽为度。 ⑾六神丸(《喉科心法》)治时邪减疬毒，烂喉丹痧，喉风喉痈，双单乳蛾等症，茶汤不能进。亦治疔疮对口，痈疽发背，肠痈，腹痈，乳痈，乳岩，一切无名肿毒。小儿痰急惊风，肺风痰喘危在顷刻：关西黄5．6g，杜蟾酥0．6g(烧酒化)，上辰砂5．6g，粗珍珠0．6g，当门子0．6g。共研细末，米浆为丸，如芥菜子大，百草霜2g为衣。每服5，7，10丸，视病势定之。 ⑿雷氏六神丸《简明中医辞典》治烂喉丹痧，喉风乳蛾，咽喉肿痛，咽下困难，痈疽疮疔：麝香4．5g，牛黄4．5g，冰片3g，珍珠4．5g，蟾酥3g，雄黄3g。研细粉，水丸，芥子大，百草霜为衣。每服30mg，日1～2次，含化或温开水送服。 ⒀蟾灵膏(《经验广集》)治肿毒：蟾酥、石灰等份研和成小饼，贴患处，外以膏药盖之。 ⒁蟾酥膏(《景岳全书》)治风、蛀诸牙疼：蟾酥少许，巴豆(去油研)，杏仁(烧焦)共研合如泥，以绵裹粟米大，塞牙缝或蛀孔中，吐涎。 ⒂《药性论》：“治小儿疳瘦：蟾酥和朱砂，麝香为丸，麻子大，空心，服1丸。” ⒃蟾酥酒 四川中医 1989；(10)治疗冻伤：蟾酥、蜡梅花各10g，细辛35g，川乌50g，乌梢蛇80g，当归、肉桂各150g，樟脑40g，全蝎6g，干姜、红花各75g，蜈蚣3条。用95%酒精浸泡，外涤或搽擦患处。 ⒄《全国中草药汇编》：“治咽喉肿痛，扁桃体炎，疗疮痈疖，小儿惊风：蟾酥、雄黄各6g，牛黄、珍珠、麝香、朱砂各4g。除蟾酥另用酒化开外共研至细末，加入蟾酥，酌加适量冷开水，泛小丸，百草霜为衣，量年龄大小适量服。 又治疔疮痈肿，恶寒发热，周身疼痛：蟾酥、乳香各30g，雄黄45g。同研为细末，和葱汁为丸．每丸重0．2g。每次服5～7丸，黄酒化服。” ⒅牙痛一粒丸(全国中草药汇编》)治风火牙痛及龋齿痛：蟾酥、雄黄各3g，甘草、硼砂各2g。分别研细，过筛，水泛为丸如菜子大(3g粉相当于500丸)。用时以1～2丸填入牙痛处，并于局部加塞以棉球，防止脱落。 ⒆蟾酥痧药(《全国中药成药处方集》)治暑天发痧，心烦意乱，肢体麻木，呕吐泄泻：蟾酥27g，麝香9g，公丁香18g，西大黄180g，炒甘草、麻黄(去节)、朱砂、腰黄、明天麻、茅苍术(泔水浸)各190g。同研为细末，用高粱白酒和丸如粟米大，于日光下晒干，封存，每服0．3g，开水送服，日服2次。 ⒇备急丸(《全国中药成药处方集》)治各种痧症、心腹暴痛、憎寒壮热，瘟毒瘴疠，毒气内侵：蟾酥3g，母丁香，朱砂各15g，苍术30g，雄黄9g。均研为细末，将蟾酥用酒化开，泛成小丸，如粟米大，每服1～2丸，置舌上含化之。 (21)痧药蟾酥丸(《全国中药成药处方集》)治传染卒发痧症，大寒大热，头痛脘胀，呕吐泄泻，四肢厥冷，指甲青黑，手足麻硬：蟾酥、麝香、犀牛黄各9g，丁香、麻黄、甘草、天麻、山慈菇各30g，朱砂、苍术各60g，大黄120g。同研为末，蟾酥浸酒成浆状，加水泛成小丸如粟米大。每次服1g，温开水送服。 (22)卧龙丹(《全国中药成药处方集》)治水土不服，夏天感暑、冬天感寒、痰厥中风、山岚瘴气：蟾酥、闹洋花、猪牙皂、细辛各9g，西牛黄、麝香、冰片各3g，灯草灰30g，金箔50张。共研为细末，磁瓶收存，用时取少许吹鼻。 (23)蟾酥锭(《全国中药成药处方集》)治疗毒恶疮，痈疖初起，肿痛不消：蟾酥(酒化)、乳香、没药、雄黄、巴豆霜各6g，樟脑、朱砂各3g，轻粉、麝香各1g。先研为细末，用酒化之蟾酥浆状调药作锭。每锭约重3g。用时取锭研、加醋磨调后，搽敷患处，日数次。 (24)蟾酥饼(《全国中药成药处方集》)治痈疽发背、疔疮恶毒、脑疽乳痈，无名肿毒，一切外科疮疡肿毒及蛇虫咬伤：蟾酥、乳香、明矾、牛黄各9g，片子黄、朱砂、没药、樟脑各15g，雄黄12g，大黄30g。同研为末，面糊作成小饼。用时量其大小，用陈醋磨调外敷。 (25)蟾酥解毒丸(《全国中药成药处方集》)治疔疮恶毒，恶寒发热，呕吐心烦，周身疼痛，诸种外科疮疡：蟾酥、乳香各30g，雄黄45g。同研为细末，用葱汁作丸，每1g作5丸。每次5～7丸，黄酒化服，年老及小儿慎服。 (26)《房术玄机中萃纂要》：“治阳痿早泄：蛇床子、大附子、木鳖子、锁阳、川乌、细辛、丁香、桂皮、没药、豆蔻、当归、苍术各15g置麻油中熬成膏，再调入蟾酥、紫梢花、阳起石、雄黄、麝香、海马、龙骨、石燕、云母石各15g研成之细末，同熬至滴水成珠，敷于脐孔内。” (27)《中医药物贴脐疗法》：“治乳核(乳房纤维瘤)：山茨菇、蚤休各15g，蟾酥5g。同研为细末，加米醋适量调成膏，贴于脐孔及乳核部，每天1次，10天为1疗程。” (28)辽宁中医杂志 1981；(2)：“治遗尿症：蟾酥、桂枝、麻黄、雄黄、乳香、没药各5g，麝香3g。同研为细末，加白酒调成糊状，贴敷内关(双)、气海、中极、三阴交(双)。每3～4天捣药1次，3次为1疗程，每个疗程内不间断敷药，2个疗程之间可间断3天。” (29)上海中医药杂志 1982；(11)：“治酒齇鼻：蟾酥、雄黄、百部、蛇床子、冰片各10g，松香、烟膏各20g，蜈蚣20条，斑蝥、地肤子、硫磺、白鲜皮、大枫子各50g，土槿皮50g。研成粗末，在醋内浸泡10天，取药渣再在酒精内浸泡2周。弃药取二种液；将浸过之醋、酒精合并，外搽鼻部及其周围，每次用量不得超过8ml。每隔7～10天左右搽1次。” (30)吉林中医药 1985；(1)：“治银屑病：蟾酥1g，乌梢蛇、土槿皮各15g，生川乌、生草乌、生马钱子、生半夏、闹洋花、蜈蚣、细辛、荜茇、生南星各5g，乌梅、胡椒各10g。同研粗末，在蒸馏水中浸泡1～2周，每日外搽1～2次。注意不要搽到或流淌到健康皮肤上。凡皮损已溃破者禁用。” (31)中成药研究 1985；(4)：“治扭伤、挫伤：细辛60g，蟾酥、生半夏、荜茇、黑胡椒、生草乌、生川乌、生南星各30g，樟脑、薄荷脑各10g。95%酒精1000ml，将药浸于酒精中1个月，滤取上层清液，外搽患处，每日搽2～3次，皮肤破损处不搽，禁止内服。” (32)蟾酥膏(黑龙江中医药 1991；(6))治坐骨神经痛：蟾酥、细辛、丁香、雪上一枝蒿各等量研成细末。加水调成膏作穴位敷贴；可各穴位敷膏1g，敷于肝俞、肾俞、环跳、殷门、阳陵泉等穴。 单方应用：①《急救仙方》：“治内疔：取桑叶鲜叶小钱大揉合蟾酥适量得丸，如念珠大阴干，用时安口内含化(重者可用2粒)，化后良久，用井华水漱口，再用雄黄丸7丸，冷茶清吞下，得脏腑利数行。” ②《圣惠方》：“治牙痛：蟾酥0．5g(汤浸，研)化后染丝绵上，剪一分，纴入齿缝根裡，忌热物半日。” ③《青囊杂纂》：“拔疔黄：蟾酥适量以面和丸，梧子大，每用1丸，安舌下。” ④《本草衍义》：“治齿缝出血及牙疼：蟾酥以纸纴少许，按患处，立止。” ⑤武汉医药卫生 1959；(4)：“治疗心力衰竭：蟾酥4～8mg(装胶囊)，饭后冷开水送服，日2～3次。” ⑥辽宁医药 1971；(3)：“治疗骨关节结核及慢性骨髓炎瘘孔：蟾酥口服，每次5mg，日3次。或同时向瘘孔内滴入0．1%蟾酥液，日1次或隔日1次。” ⑦广东省医药卫生研究所医药科技动态 1972；(2)：“治疗皮肤癌：20%的蟾酥软膏，外敷。” ⑧江西医药 1965；(3)：“作表面麻醉剂用：1%蟾酥溶液涂布粘膜。或局部喷雾。(因有局部刺激使分泌增多)，不宜作内腔镜检查的麻醉)” ⑨临床皮肤科杂志 1985；(3)：“治疗神经性皮炎：蟾酥液外涂患处。” ⑩南京中医学院学报 1987；(1)：“对食管贲门癌患者手术后服用：蟾酥水溶液口服，每次合蟾酥10mg，日2～3次。” ⑾中药材 1991；(2)：“蟾酥膜治疗痈疽疔疮：蟾酥5g，聚乙烯醇(17～88)3g，水30ml。将蟾酥溶于60%乙醇60ml后混合制成药膜液，用时涂患部，日3次。” 医药家论述①缪希雍《本草经疏》：“蟾酥，诸家但言其有消积杀虫温暖通行之功，然其味辛甘，气温散，能发散一切风火抑郁，大热痈肿之侯，为拔疔散毒之神药。第性有毒，不宜多用。入发汗散毒药中服者，尤不可多。……诸家咸云治小儿疳瘦，恐非正治，不宜漫尝也。即用，亦煆过者。若欲内服，勿过三厘。慎毋单使，必与牛黄、明矾、乳香、没药之类同用乃可。如疮已溃，欲其生肌长肉之际得之作痛异常，不可不知也。” ②黄宫绣《本草求真》：“蟾酥，味辛，气温，有毒。能拔一切风火热毒之邪，使之外出。盖邪气着人肌肉，郁而不解，则或见为疔肿发背、阴疮、阴蚀，疽疠恶疮。故必用此辛温以治。盖辛主散，温主行，使邪尽从汗出，不留内入，而热自可以除矣。性有毒，止可外治取效。即或用丸剂，亦止二，三，四厘而已，多则能使毒人。其用作丸投服，亦宜杂他药内，勿单服也。” ③张秉成《本草便读》：“蟾酥，善开窍辟恶搜邪，惟诸闭证救急方中用之，以开其闭，然服食总宜谨慎。试以少许置肌肤，顿时起泡蚀烂，其性可知。研末时鼻闻之，即嚏不止，故取嚏药中用之。此效止可外用。散痈疽，消疔毒，杀虫疮，却有功效耳。” ④林祖庚(中麻通讯 1975；(3))：“中药麻醉以曼陀罗花为主药，近来临床应用其主要成份东莨菪碱从静脉注输，麻醉效果满意。局部应用以蟾酥为佳，其局麻效果较西医常用之可卡因为强。” ⑤李文连(甘肃中医 1997；(1))：“牙髓失活是口腔常采用的一种治疗方法，以往用复方牙髓失活剂需48小时或更长时间，以蟾酥少许放在穿髓点上，30分钟即可施行干髓术，效果满意，研究资料认为蟾酥对牙髓的作用是神经传导阻滞，其麻醉效力大于可卡因30～60倍；并与可卡因有协同作用。” |
后电位，提示在一定条件下又可能引起某些心律失常[5]。脂蟾毒配基对兔在体心脏单相动作电位(MAPA)及心肌收缩力的研究表明0．3mg／kg能逐渐降低MAPA，减慢心率，缩MAPA间期，增强心缩力[6]。脂蟾毒配基0．3mg／kg iv，能显著增强豚鼠在体心脏收缩力，5．2μmol／L浓度可增加豚鼠离体心脏收缩力，对因乏氧造成的整体、离体心衰心脏及戊巴比妥钠造成的心衰均有良好疗效，1．2mg／kg iv，能显著升高失血性休克大鼠的血压，且起效较快，其升压作用强度与给药剂量具有一定的正相关关系，但增加剂量并不延长作用时间[7]。脂蟾毒配基0．3mg／kg iv，能明显升高麻醉开胸及失血性休克兔的动脉血压，血液动力学表明其能明显增加麻醉开胸兔的+dp／dtmax、LVP和TPRI，基于TPRI增加的同时，CI并不增加的现象，推测其升压作用主要与其增加外周阻力有关，对失血性休克兔的血液动力学的影响基本相同，唯CI比休克时显著增加，故认为脂蟾毒配基对失血性休克兔的升压作用可能是其正性肌力，增加心输出量和增加外周阻力协同作用的结果[8]。脂蟾毒配基0．2～0．3mg／kg iv，对正常兔及犬血压、心率及呼吸均无明显影响，而对失血性低血压兔及犬有升压作用[9]。脂蟾毒配基1mg／kg滴丸剂型ig，对低血压麻醉猫有明显升高动脉血压和兴奋呼吸作用，0．1mg／kg鼻腔喷射对低血压麻醉兔有一定升压与强心作用[10]。蟾蜍灵(bufalin)0．01～0．5μmol／L浓度，对豚鼠心房呈剂量依赖性增强收缩力，高浓度(0．7μmol／L以上)时，正性肌力作用出现迅速，10～15min达高峰并伴有期外收缩，引起心律失常，20min后，收缩力减弱，25～30min，心房停跳[11]。华蟾毒精(Cinobufogin)0．133mg／ml，静脉恒速输入后，心衰兔的LVP、LVP±dp／dtmax及动脉压均明显上升，强心效力明显大于毒毛旋花子甙K[12]。蟾酥针剂(醚溶性和水溶性二次提取，制成乳剂)0．3mg／kg iv，对麻醉犬(dp／dt)P－1、dp／dtmax、Vmax、左室压力和主动脉流量等各指标与毒毛旋花子甙K比较观察，两者在收缩力程度及作用时间过程基本类似，然而，在给药早期，蟾酥组中各项参数上升率比毒毛旋花子甙K明显提高，其中左室压和dP／dtmax变化最甚，提示，蟾酥对心肌具有双重正性变力效应，蟾酥可产生一个快速类似肾上腺素作用效应，同时又能产生一个较缓慢的类似强心甙类的正性作用[113]。蟾蜍它灵(Bufotalin)0．2mg／kg注射于犬，可使颈动脉血压升高，肾容积减小，作用持续数小时，直至动物死亡[14]。蟾蜍它灵0．25～0．5mg iv，可升高正常人收缩压，而不影响舒张压，说明主要由于心脏兴奋[15]。蟾蜍它灵收缩血管的作用不是由于增敏肾上腺素的作用[16]。蟾蜍色胺(Bufotenine)给犬注射低于10mg／kg的剂量，可引起肾上腺素的释放，随即使动脉压升高及血管收缩[17]。蟾蜍色胺注射于犬，不仅可使肾上腺素释放，而且增强动物对肾上腺素的敏感性[18]。蟾蜍色胺的升压作用，可为育亨宾所翻转为降压[19]。蟾蜍特尼定(蟾蜍季胺Bufotenidine)2mg iv，可使犬血压升高，呼吸兴奋，肾血管收缩，预先注射育亨宾，可翻转其升压为降压[20]。蟾蜍特尼定5μg／kg iv，可使兔血压升高，呼吸兴奋[21]。蟾蜍特尼定与蟾蜍色胺作用相似，iv均使犬血压升高，蟾蜍特尼定强于蟾蜍色胺7倍，约为肾上腺素作用的1／3，伴有心动过速及呼吸兴奋，六烃季胺10mg／kg可阻断蟾蜍特尼定15μg／kg的加压作用[22]。蟾蜍色胺能升压，与其能兴奋神经节有关[23]。蟾酥70%甲醇提取物0．1，1．0mg／kg ig，对内毒素引起的大鼠缺血性心脏障碍有对抗作用，减轻其心搏的抑制、血小板的减少及纤维蛋白原的减少[24]。 ②对中枢神经的作用 华蟾毒精(Cinobufagin)3，10mg／kg ig可使小鼠体温下降，抑制醋酸引起的扭体反应，有扩瞳作用；30mg／kgig，可抑制小鼠自发活动，延长环己烯巴比妥引起的小鼠睡眠，对酵母引起的小鼠发热，有解热作用[25]。蟾毒灵对中枢有兴奋作用，0．8mg／kg iv，引起大鼠强直性痉挛，大鼠全脑匀浆总乙酰胆碱含量降低，游离乙酰胆碱水平增高，蟾毒灵有促进大鼠脑内乙酰胆碱的释放[26]。蟾立苏(即脂蟾毒配基)5μg／kg icv，可使兔呼吸加深加快，50μg／kg时，出现呼吸急促及强直性抽搐，0．2～0．3mg／kg iv，使兔大脑皮层电活动从瞌睡(高幅慢波与低幅快波相间)转为低幅快波，0．7～1．0mg／kgiv，出现低幅快波，注射完后出现强烈抽搐，皮层出现癫痫样波[27]。蟾立苏0．3～1mg／kg iv，对八角枫3mg／kg iv引起的麻醉兔呼吸抑制有对抗作用，认为蟾立苏为中枢性呼吸兴奋剂[28]。蟾蜍色胺16mgiv，对青年男子有致幻作用[29]。 ③局部麻醉 蟾酥80%乙醇提取物有表面麻醉作用，对兔角膜和人舌试验作用比的卡因慢而持久[30]。华蟾毒精0．05%浓度给豚鼠滴眼，有表面麻醉作用，降低角膜反射，给豚鼠皮内注射，有浸润麻醉作用，1×10－5mol／L浓度用于蛙的坐骨神经，表现有传导麻醉作用[25]。蟾酥中10种蟾蜍二烯交酯(Bufadienolides)用豚鼠角膜试验表面麻醉作用，除脂蟾毒配基及海蟾毒精(Marinobufagin)外，其他8个成份的表面麻醉作用均强于可卡因，其ED50(浓度%)如下：蟾毒灵(Bufalin)为0．0166、远华蟾毒精(Telccinobufagin)为0．0276、蟾毒它灵(Bufotalin)为0．0513、华蟾毒精(Cinobufagin)为0．0645、华蟾毒它林(Cinobufotalin)为0．076、去乙酰蟾毒它灵(Desacetylbufotalin)为0．1、去乙酰华蟾毒精(Desacetylcinobufagin)为0．1、去乙酰华蟾毒它灵(Desacetyl-cinoufotalin)为0．127，可卡因为0．709，此8个成分强于可卡因5～42倍[31]。 ④平滑肌 蟾蜍季胺(]Bufotenidine)10－9浓度，可使离体兔肠收缩增强，10－7浓度，使离体豚鼠子宫收缩增强[1]。蟾蜍色胺sc，对5－羟色胺喷雾引起豚鼠气管痉挛有明显的保护作用[32]。华蟾毒精16－6mol／L浓度，使离体豚鼠肠管收缩增强，16－4mol／L浓度，松弛豚鼠离体气管[25]。蟾蜍灵1．3～9．1μmol／L，使离体豚鼠输精管产生剂量依赖性的收缩反应，利血平化豚鼠输精管对蟾蜍灵几无反应，给溴苄胺、酚妥拉明、维拉帕米后，输精管对蟾蜍灵的收缩反应均有抑制，用荧光分析法测得输精管与蟾蜍灵一起温育的营养液中去甲肾上腺素的含量，明显比对照组增多，提示蟾蜍灵收缩输精管反应，可能是由于促进了肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素的间接作用[33]。华蟾蜍毒素(Cinobufagin)15～50μmol／L，使离体豚鼠输精管产生剂量依赖性收缩反应，其作用也可能是由于促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素之故[34]。华蟾蜍毒素10μmol／L，可促进5－羟色胺和酪胺使豚鼠离体输精管的收缩作用增强约3～4倍，经利血平及酚妥拉明处理后，此增强作用明显减弱，华蟾蜍毒素也能明显增强麻黄碱及多巴胺对输精管的作用，正常输精管对此浓度几无反应，但输精管去神经后，给此浓度可立即出现收缩，提示华蟾蜍素对豚鼠输精管可能存在微弱的直接作用和促进去甲肾上腺素释放的间接作用[35]。 ⑤抗炎免疫 蟾酥能抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高，其ig ID50为1．9mg／kg[36]。蟾酥对大鼠滤纸性肉芽肿形成有抑制作用，其ig ID50为159mg／kg[37]。对用蛋清致敏的豚鼠离体回肠，蟾蜍色胺20μg／ml浓度有抗过敏作用[38]。蟾酥1～3mg／只ip或sc，连续13d，可使小鼠脾空斑形成细胞增加，并能增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬白色念珠菌作用，增高小鼠血清溶菌酶浓度[39]。华蟾素(蟾皮注射液，0．5g／ml浓度)5g／kg ip，连续7d，能提高环磷酰胺造成的免疫抑制状态小鼠的血清IgG，升高低白模型小鼠外周白细胞量，并有促进小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能的作用[40]。蟾酥水溶性总成分临床用于肺结核病人，40mg／日im一些免疫指标如双链酶皮试、淋转率、玫瑰花结试验、巨噬细胞吞噬率均有所提高[41]。 ⑥抗癌2%蟾酥油280mg／kg ip，对小鼠S180无抑制作用，但可增强环磷酰胺，丝裂霉素、长春新碱的抗癌作用，与氟尿嘧啶或60Co合用，则降低两者的疗效[42]。蟾酥水溶性总成分1μg／ml体外试验，对恶性神经胶质瘤细胞有抑制作用，10μg／ml对中国金仓鼠恶性转化细胞有抑制作用[43]。蟾酥注射液50μg／ml，对3－甲基胆蒽(MCA)体外诱发大鼠气管癌变有抑制作用，蟾酥具有逆转大鼠气管上皮的异型性鳞状化生，促进气管受损粘膜的修复和保护气管上皮正常分化的作用[44]。 ⑦其他 脂蟾毒配基10－4～10－11mol／L浓度，对人红细胞Na+，K+－ATP酶有抑制作用，华蟾蜍精、蟾蜍灵也有抑制此酶的作用[45]。2%蟾酥油280mg／kgip，可延长60Co 800 rad照射小鼠的存活时间[42]。蟾蜍特尼定1∶10－6浓度，可使蛙腹直肌收缩，预先用d－筒箭毒碱处理，则可阻止其收缩[56]。
毛、兴奋、跳跃、呼吸快、强直性痉挛等[1]。蟾酥成分脂蟾毒配基、华蟾蜍精、蟾蜍灵ip时对小鼠的LD50分别为11．7、4．45和1．97mg／kg[45]。脂蟾毒配基、蟾毒灵、华蟾蜍精ip，对小鼠的LD50分别为11．5、2．2及4．38mg／kg[46]。脂蟾毒配基ip对小鼠的LD50及CD50分别为20．8、10．52mg／kg(LD／CD=1．98)，蟾毒灵的LD50及CD50分别为2．20及1．79mg／kg(LD／CD=1．23)[47]。蟾力苏(脂蟾毒配基)ip，对小鼠的LD50为16．3±1．5mg／kg[48]。华蟾毒精ig，对雄小鼠的LD50为144．5mg／kg，对雌小鼠的LD50为143．7mg／kg[25]。蟾酥水溶性总成分iv对小鼠的LD50为60．71±2．34mg／kg[43]。蟾毒它灵(Bufotalin)iv，对犬的LD50接近0．36mg／kg，ig的最小致死量接近0．98mg／kg[49]。蟾酥80%醇提取物ip，对小鼠的LD50为13．74mg／kg[30]。人服蟾酥或食蟾蜍过量，可出现洋地黄中毒样的症状，可致死，一般症状有噁心、呕吐、腹痛、腹泻及心律失常等[50～55]。
