丙酸睾酮的药理
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丙酸睾酮的药理 1.药效学本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。进入人体后先经5α还原酶转化为双氢睾酮（Dihydrotestosterone），以后再与细胞受体结合进入细胞核，与染色质作用，激活RNA多聚酶，促进蛋白质合成和细胞代谢。本药可促进青春期男性第二性征发育；对成年男性除维持第二性征和性功能外，还可抑制内源性促性腺激素的分泌，使男性睾丸萎缩。本药也可抑制女性子宫内膜增生。 此外，本药可通过促红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化。长时间用药，对粒细胞系统及巨核细胞系统可有影响。对骨髓造血功能的作用是通过刺激肾脏分泌促红细胞生成素而间接起作用的，也可能是直接刺激骨髓，促进血红蛋白合成。 2.药动学肌内注射本药后，吸收较慢，起效时间为2-4日。在血中，98%的药物与血浆蛋白结合，仅2%为游离状态。半衰期为10-20分钟。本药大部分在肝内代谢转化成活性较弱的雄酮及无活性的5β-雄酮，代谢产物的90%与葡萄醛酸及硫酸结合后随尿排出，约6%非结合代谢产物由胆汁排出，其中少部分仍可再吸收，形成肠肝循环。 |
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