盐酸土霉素的药理
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盐酸土霉素的药理 1.药效学本药为四环素类抗生素，具有广谱抗病原微生物作用，为快速抑菌剂，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用，对肠道感染（包括阿米巴痢疾）的疗效略强于四环素。 ·作用机制 本药能特异性地与病原微生物核糖体30s亚基的A位置结合，阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结，从而抑制肽链的增长，影响细菌或其它病原微生物的蛋白质合成。 ·抗菌谱 本药对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠埃希菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性；对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫和某些疟原虫、放线菌等也有较强作用。 2.药动学口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），单剂口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸水、腹水中，也可分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中，并能在乳汁中达到较高的浓度。本药能透过胎盘屏障，但不易透过血-脑脊液屏障。本药分布容积为0.9-1.9L/kg，蛋白结合率约为20%-35%，肾功能正常者半衰期为6-10小时，肾功不全时半衰期延长，无尿者可达47-66小时。药物主要通过肾小球滤过排泄，给药24小时内可排出给药量的70%；未吸收的药物则以原形随粪便排泄。血液透析约可清除10%-15%的药物。 |
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