西咪替丁的药理
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西咪替丁的药理 1.药效学本药为组胺H2受体拮抗药，具有抑制胃酸分泌的作用。组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶，增加胃壁细胞内cAMP的生成，cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并进一步解离而释放出H+，使胃酸分泌增加。本药则主要作用于壁细胞上的H2受体，能竞争性抑制组胺，从而抑制胃酸分泌。其抑酸作用强，能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因（如食物、组胺、胃泌素、咖啡因与胰岛素等）刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度均降低，并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其它非甾体类抗炎药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。此外，本药有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值；还能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移，延长肿瘤患者存活期。 2.药动学本药口服易吸收，生物利用度约75%，年轻人对本药的吸收较老年人好。口服给药和肌内注射后，血药浓度达峰时间分别为1-2小时和15分钟。单次给药其药理作用可维持4小时。本药血浆蛋白结合率为15%-20%，可广泛分布于全身组织中，也可透过血-脑脊液屏障及胎盘，并可分泌入乳汁中。15%的药物经肝脏代谢（口服给药时，本药在体内代谢完全，主要代谢物为亚砜），血浆半衰期为2小时（慢性肾功能不全者可延长至4.9小时）。主要通过尿液排泄，肌内或静脉注射后，大多数药物以原形排出。单次口服和非口服途径给药24小时后，口服量的48%、注射量的75%以原形自肾排泄。 |
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