交沙霉素的药理
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交沙霉素的药理 1.药效学 ·作用机制 交沙霉素为16元环大环内酯类抗生素，其作用机制和其它大环内酯类抗生素相似，主要是与细菌细胞50s核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。 ·抗菌谱 交沙霉素对脑膜炎球菌、百日咳杆菌、消化球菌、丙酸杆菌、真杆菌、链球菌属（包括粪链球菌、消化链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等）、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、奈瑟菌属、布氏杆菌等具有良好抗菌作用；对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌及对胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌等也有效。 2.药动学交沙霉素口服吸收迅速。健康人单剂口服交沙霉素1g，0.75-1小时后达峰值浓度，约为2.7-3.2mg/L。药物吸收后在体内分布广泛，组织中浓度高。在肺、脾、肾、皮肤、胸腔、精液、前列腺中的浓度远比血液中浓度高，可达最低抑菌浓度（MIC）的数倍以上；在吞噬细胞中的浓度是血药浓度的20倍。本药不能透过血-脑脊液屏障。 交沙霉素主要以代谢产物经胆汁排出。给药24小时，约50%从粪中排出，约21%从尿中排出，另有约1%可从呼气中排出。半衰期α相为0.09小时，半衰期β相为1.45小时。 |
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