米诺地尔的药理
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米诺地尔的药理 1.药效学本药为直接扩血管药，其降压作用较肼屈嗪强而持久。主要通过舒张小动脉平滑肌，降低周围血管阻力而使血压下降。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高，可致水钠潴留。本药不干扰血管运动反射，故不引起直立性低血压。 此外，本药还有刺激毛发生长的作用，局部长期使用时，可刺激男性型秃发和斑秃患者的毛发生长。本药治疗脱发的确切机制尚不清楚。临床研究表明，血压正常及未经过治疗的高血压患者局部使用本药时，未显示出由于本药吸收而引起的全身作用。 2.药动学口服易吸收，生物利用度约90%。1小时内血药浓度达峰值，此后迅速下降。单剂口服后1.5小时内起效，2-3小时作用达高峰，降压作用可维持75小时。本药不与血浆蛋白结合。吸收后90%在肝内经葡萄糖醛化，代谢产物活性低。半衰期2.8-4.2小时，肾功能障碍时不变。给药量的97%从尿中排出，3%从粪便排出，可经透析清除。 本药经皮肤的吸收很少，5%的酊剂局部给药后，其血药浓度由药物的经皮吸收速率控制。停止局部应用后，体内吸收的本药大约95%可在4日内被清除。局部应用后本药的代谢、转化尚不完全清楚。 |
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