螺内酯的药理
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螺内酯的药理 1.药效学本药为低效利尿药，结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管的皮质段部位，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，使Na+、Cl-和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄减少，但对Ca2+和P3+的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其它各段无作用，故利尿作用较弱。此外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用，对血液中醛固酮增高的水肿患者作用较好，反之，醛固醇浓度不高时则作用较弱。 2.药动学本药口服吸收较好，1日左右起效，2-3日作用达高峰，停药后作用仍可维持2-3日。生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上。服药方式不同，其半衰期有所差异，一日服药1-2次时平均半衰期为19小时（13-24小时）；一日服药4次时半衰期缩短为12.5小时（9-16小时）。本药主要在肝脏灭活，进入人体后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮。药物或代谢产物能通过胎盘，也能经乳汁排泄。约10%以原形从肾脏排泄，无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄。 |
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