克拉霉素的药理
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克拉霉素的药理 1.药效学本药为一种14元环大环内酯类广谱抗生素。对甲氧西林敏感的葡萄球菌和链球菌属的抗菌作用比红霉素略强，对金黄色葡萄球菌和链球菌起抑菌作用；对肺炎球菌和流感杆菌起杀菌作用。对流感杆菌的抗菌活性比红霉素强2-4倍（其体内代谢产物14-羟克拉霉素与本药对流感杆菌具有协同抗菌作用）。对嗜肺军团菌、沙眼衣原体及溶脲支原体的作用也比红霉素强。 本药与红霉素相比，具有口服吸收好、达峰时间快、血药浓度高、半衰期长、个体差异小的特点。 ·作用机制 与红霉素相同，主要是与细菌50s核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。 ·抗菌谱 （1）革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓链球菌和单核细胞增多性李斯特菌。（2）革兰阴性菌：流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺性军团菌。（3）分枝杆菌：麻风分枝杆菌，堪萨斯分枝杆菌，海龟分枝杆菌，偶发分枝杆菌，鸟型分枝杆菌和胞内分枝杆菌。（4）幽门螺杆菌。（5）其它：肺炎支原体，肺炎、沙眼衣原体、溶脲脲原体。 2.药动学本药对胃酸较稳定，单剂口服400mg，2.7小时后达血药峰浓度，约为2.2mg/L；每12小时口服250mg后的稳态血药浓度约为1mg/L。口服生物利用度为55%；蛋白结合率为65%-75%。药物吸收后在体内分布广泛。鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血药浓度高，在扁桃体内浓度为血药浓度的一倍，在肺组织中浓度为血药浓度的5倍，不能通过血-脑脊液屏障。 单剂给药后半衰期为4.4小时；每12小时口服250mg和500mg后的半衰期分别为3-4小时和5-7小时。药物主要由肝脏代谢，以原形及代谢物（主要为14-羟克拉霉素）形式经粪、尿两个途径排出。低剂量给药（每12小时250mg）时，经粪、尿两个途径排出的药量相仿。当剂量增大时（每12小时500mg），尿中排出量可增多。 |
