头孢替坦的药理
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头孢替坦的药理 1.药效学本药为二代头孢菌素，其抗菌活性与头孢西丁相似。 ·作用机制 本药通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁合成障碍及渗透压改变，而起杀菌作用。PBPs位于细菌细胞膜上，为细菌细胞壁最后合成阶段的催化酶，不同细菌具有不同的PBPs，本药抗菌活性与其对不同细菌PBPs的亲合力不同有关。与青霉素相似，本药还可通过降低胞壁质水解酶（一种与细胞分裂有关的酶，可破坏细胞壁的完整性）抑制剂的活性，增加对细菌细胞壁的破坏作用。 ·抗菌谱 本药对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌都有良好的抗菌活性。对铜绿假单胞菌和不动杆菌敏感性较差。 2.药动学本药肌内注射达峰时间为1-2小时，静脉给药达峰时间为2分钟。总蛋白结合率为78%-91%，可分布于羊水、胆汁、脑脊液、生殖器、肠壁、腹膜液、前列腺组织、肺组织及肾组织，分布容积为8-14L。50%-80%药物经肾脏排泄，给药剂量的约12%经胆汁排泄，肾脏清除率为1.2-1.9L/h。清除半衰期为3-4.6小时。 |
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