头孢布烯的药理
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头孢布烯的药理 1.药效学头孢布烯为第三代口服头孢菌素类抗生素，其抗菌作用特点是：（1）对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌抗菌作用极强，明显超过第一代和第二代头孢菌素。（2）对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。 ·作用机制 本药抗菌作用机制与其它β-内酰胺抗生素相同，系与一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合而抑制细菌细胞壁的合成。本药主要通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖合成的最后步骤即转肽步骤，从而抑制细胞壁的生物合成，当细胞壁的合成停止时，细菌最终因胞壁自溶性酶（自溶菌素和胞壁质水解酶）的活性而溶解。 ·抗菌谱 头孢布烯对产气肠杆菌、大肠埃希菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感杆菌、卡他莫拉菌、克雷伯菌属、吲哚阳性变形杆菌及其它变形杆菌均有较强的抗菌活性；对大部分厌氧菌的抗菌活性较弱。 本药对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李斯特菌无抗菌活性。 2.药动学口服给药后吸收迅速，在2-3小时后可达血药浓度峰值。药物吸收后分布广泛，可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度。药物主要经肾以原形随尿液排出，清除半衰期约为2小时。在接受血液透析的患者中，经3小时的血液透析后，约39%的给药量可被清除，清除率约为76.9ml/min。 |
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