甲巯咪唑的药理
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甲巯咪唑的药理 1.药效学本药属咪唑类抗甲状腺药，能抑制甲状腺激素的合成。本药通过抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸偶联，从而阻碍甲状腺素（T4）的合成。由于本药并不阻断贮存的甲状腺激素释放，也不对抗甲状腺激素的作用，故只有当体内已有甲状腺激素被耗竭后，本药才产生明显的临床效应。本药抑制甲状腺激素合成的作用略强于丙硫氧嘧啶，持续时间也较长。 此外，本药尚有轻度免疫抑制作用，抑制甲状腺自身抗体的产生，使血促甲状腺素（TSH）受体抗体消失。 2.药动学本药口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率约70%-80%。起效时间至少3-4周，对使用过含碘药物或甲状腺肿大明显者，可能需要12周才能发挥作用。吸收后广泛分布于全身，但浓集于甲状腺，可透过胎盘，也能经乳汁分泌。本药不与血浆蛋白结合，主要代谢物为3-甲基-2-硫乙内酰胺，原形药及其代谢物约75%-80%随尿液排泄，半衰期约3小时（也有报道为4-14小时）。 动物实验表明，本药口服后，血药浓度达峰时间较局部用药快，血药浓度峰值和曲线下面积高于相同剂量的局部用药，但在甲状腺组织中的药物浓度没有明显差异。 |
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