阿莫西林的药理
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阿莫西林的药理 1.药效学阿莫西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用特点是：耐酸性比氨苄西林强（口服等量药物，血药浓度比氨苄西林高一倍），杀菌作用（尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用）优于氨苄西林。 ·作用机制 与青霉素G相同，本药通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用（使细菌迅速成为球形体而破裂溶解）。 ·抗菌谱 对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性；对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性；此外，对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也有较好的作用。 大部分志贺菌、耐青霉素G的金黄色葡萄球菌与阴性杆菌（产β-内酰胺酶菌株）、铜绿假单胞菌等对本药耐药。 2.药动学口服后吸收迅速，约75%-90%可经胃肠道吸收。口服0.25g、0.5g和1g后的血药浓度峰值分别为5.1μg/ml、10.8μg/ml和20.6μg/ml，达峰时间约为2小时。肌内注射阿莫西林钠0.5g，血药浓度峰值为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1小时。静脉注射阿莫西林钠0.5g，5分钟后血药浓度为42.6μg/ml，5小时后为1μg/ml。 药物吸收后分布广泛，表观分布容积为0.41L/kg，血浆蛋白结合率为17%-20%。药物可透过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4-1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。肺炎或慢性支气管炎急性发作者口服0.5g，2-3小时和6小时后的痰中平均药物浓度分别为0.52μg/ml和0.53μg/ml，同期的血药浓度分别为11μg/ml和3.5μg/ml。口服2小时后，唾液中药物浓度为0.32μg/ml。慢性中耳炎儿童口服1g，1-2小时后中耳液中药物浓度为6.2μg/ml。结核性脑膜炎患者口服1g，2小时后脑脊液中药物浓度为0.1-1.5μg/ml，相当于同期血药浓度的0.9%-21.1%。静脉注射2g，1.5小时后脑脊液中药物浓度达2.9-40μg/ml，约为血药浓度的8%-93%。尿中药物浓度很高，口服0.25g后尿中药物浓度高达0.3-1.3mg/ml。 本药半衰期为1-1.3小时；严重肾功能不全者半衰期可延长至约7小时。单次口服0.25g和0.5g后，分别有24%和33%的给药量在肝内代谢。约60%的口服药量于6小时内以原形经肾随尿液排出；20%的口服量则以青霉噻唑酸随尿液排泄；另有部分药物可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析不能清除本药。 |
