戈那瑞林的药理
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戈那瑞林的药理 1.药效学本药为一种人工合成的10肽促性腺激素释放激素（GnRH）。本药与垂体促性腺激素分泌细胞膜的特异受体结合后，通过打开细胞膜钙离子通道及激活蛋白激酶C与基因转录，促进促性腺激素的生物合成及释放，据此可探测垂体促性腺激素储备功能。正常人注射本药后，黄体生成素（LH）的升高明显高于卵泡刺激素（FSH），青春期前女性FSH反应高于LH。GnRH不足者注射本药后可出现延迟反应，有时需静脉滴注给药数日后才有反应。如模拟生理状况时下丘脑分泌GnRH的分泌节律（脉冲式释放GnRH），采用小剂量脉冲式给药，可治疗下丘脑疾病所致的青春期发育延缓、闭经和不育。如采用大剂量连续给药，则在短期兴奋垂体促性腺激素，继而抑制垂体-性腺功能。 临床连续使用时，GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进腺垂体分泌LH和FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高，久之则可导致垂体中GnRH受体数目减少（由于受体的吞噬、分解增多），阻止垂体的LH分泌，在男性可阻断睾酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果，对女性则阻断雌激素的合成与分泌，而达到相当于切除卵巢的效果，故可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。 2.药动学本药静脉注射后3分钟血药浓度达峰值，组织分布于肝、肾、生殖系统及脑等部位，在血浆中很快代谢为无活性的代谢物，消除半衰期为3-5分钟，主要从肾脏排泄。 |
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