阿普唑仑的药理
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阿普唑仑的药理 1.药效学本药为苯二氮卓类的中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制。随着用量的增大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本药的作用部位与作用机制尚未完全阐明，目前认为可加强或促进γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神经传递作用，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。 抗焦虑、镇静催眠作用：通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制作用，增强脑干网状结构受刺激后的皮质的抑制和边缘性觉醒反应的阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本药的镇静催眠作用降低；增加其浓度，本药的催眠作用则加强。 抗惊厥作用：可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-背侧丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。 2.药动学本药口服吸收迅速、完全，血药浓度达峰时间为1-2小时，血药浓度达稳态时间为2-3日。吸收后分布全身，可透过胎盘屏障，并可泌入乳汁。血浆蛋白结合率为80%。经肝脏代谢，代谢产物为α-羟基阿普唑仑，也有一定药理活性。本药经肾脏排泄，半衰期通常为12-15小时。停药后迅速清除，在体内蓄积量极少。 |
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