枸橼酸铋钾的药理
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枸橼酸铋钾的药理 1.药效学本药为抗溃疡药，作用方式独特，既不中和胃酸，也不抑制胃酸分泌，而通过以下几个方面起作用：（1）在胃液pH值条件下，本药可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀，形成保护性薄膜，从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用，促进溃疡组织的修复和愈合。体外实验证明，本药在酸性条件下能与蛋白质及氨基酸发生络合作用而凝结，而溃疡部位的氨基酸残基较正常粘膜丰富得多，因此本药更易沉积在溃疡粘膜上。（2）抗胃蛋白酶作用，本药能与胃蛋白酶发生络合而使其失活。（3）改变胃粘液成分，促进碳酸氢盐和粘液分泌，防止粘液糖蛋白被分解，增强胃粘膜屏障功能。（4）防止氢离子逆弥散。（5）刺激内源性前列腺素的释放，提高胃及十二指肠粘膜中前列腺素E2浓度，并使唾液腺分泌的上皮生长因子富集于溃疡部位并保护其不受胃酸灭活，从而起到保护胃粘膜、促进溃疡组织修复和愈合的作用。（6）改善胃粘膜血流，杀灭幽门螺杆菌（Hp），延缓Hp对抗菌药耐药性的产生，这对治疗消化性溃疡和胃炎均有益。 临床研究和应用证明本药对治疗胃、十二指肠溃疡，促进溃疡的愈合有较好的效果；对西咪替丁耐药的患者，使用本药治疗仍有80%以上的愈合率。 2.药动学本药在胃中形成不溶性的胶体沉淀，很难被消化道吸收，仅有少量铋可被吸收。吸收入体内的铋约4周后达稳态浓度。本药血药浓度与给药剂量有关，动物实验证明，以常规剂量给药，稳态血铋浓度在5-14μg/L之间。痕量的铋吸收后主要分布在肝、肾及其它组织中，以肾脏分布居多，且主要经肾脏排泄，清除率约为50ml/min。血液和尿液中铋的排泄过程符合三室模型。本药未吸收部分经粪便排出体外，半衰期为5-11日。 |
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