曲普瑞林的药理

1.药效学

本药是一种人工合成的促性腺素释放激素（GnRH,LHRH）的类似物，将D-色氨酸取代天然GnRH分子中第6位的L-甘氨酸。本药生物学效能是原型GnRH的35倍，而且对抗酶水解的能力增强，在血浆中的半衰期延长。

本药在人体内对卵泡刺激素（FSH）、黄体生成素（LH）的合成和释放产生短暂的兴奋作用后，垂体进入失敏感期，促性腺激素的分泌减少，并进而引起性激素的分泌减少，可以达到去势的低水平，在临床上可用于治疗前列腺癌、卵巢癌和其它妇科疾病。本药可抑制第二性征的成熟和性早熟患者身体线性生长加速的程度，但停药后青春期发育的自然过程不受影响。

2.药动学

本药皮下注射后迅速吸收，经15分钟血药浓度达峰值，1小时达最大效应。肌内注射生物利用度为100%，女性肌内注射3.2mg微球制剂后，血药浓度达峰时间为1周，峰浓度约为500pg/ml。单次静脉注射0.5mg后，本药的曲线下面积，健康受试者为35.6（ng·h）/ml，肾功能不全者为66.2-86.4（ng·h）/ml，肝功能不全者为131（ng·h）/ml；分布容积分别为0.4L/kg（31.2L）、0.58-0.68L/kg（45.2-47.1L）、0.49L/kg（34.7L）；分布半衰期小于1小时。肌内注射的起效时间，青春期性早熟为1月，前列腺癌为1周，LH和FSH于48小时达到峰效应。前列腺癌患者肌内注射微球制剂后疗效可维持40日。

本药半衰期为12小时。单次静脉快速滴注0.5mg，健康青年男性的肾脏清除率为83.5ml/min，肾功能不全者为4.7-19.8ml/min，肝功能不全者为35.6ml/min。经肾排泄率，肾功能不全者为5%-17%，肝功能不全者为62%。能否分泌入乳汁尚不清楚。

分类标签：西药注射半衰期前列腺癌