美洛西林的药理

1.药效学

美洛西林为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用特点是：对肠杆菌属阴性杆菌具有极强的抗菌活性；对假单孢菌（如铜绿假单孢菌）的抗菌作用较强，但弱于阿洛西林和哌拉西林。

·作用机制与青霉素相似，本药系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。由于本药与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合，且对细菌细胞膜具有穿透作用，使其对假单胞菌（如铜绿假单胞菌）有较强抗菌作用。

·抗菌谱本药对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变性杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌有较强的抗菌活性；对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌也有较好的抗菌作用。

本药对β-内酰胺酶不稳定，对产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌及产β-内酰胺酶的肠杆菌无作用。

2.药动学

本药肌注或静脉给药后吸收良好。肌内注射1g，经0.5-1小时达血药浓度峰值，约为35-45μg/ml；静脉滴注4g后，峰值浓度约为254μg/ml。药物吸收后易透入胆汁、腹腔液、胸腔液、支气管和创面分泌液、骨及其它组织中；很少透过血-脑脊液屏障，但脑膜炎时，可进入脑脊液中。本药可透过胎盘屏障，少量药物可经乳汁分泌。

本药蛋白结合率为16%-42%，清除半衰期约为1-1.5小时。极少量药物可在肝脏代谢为无活性物质。药物主要以原形经肾脏随尿液排泄，6小时内约55%-60%的给药量随尿液排出。血液透析可迅速清除大部分药物，腹膜透析也可清除部分药物。

分类标签：西药杆菌抗菌单胞菌