氯硝西泮的药理
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氯硝西泮的药理 1.药效学本药为苯二氮卓类抗癫痫药，具有广谱抗癫痫作用。其作用与地西泮（安定）相似，但抗惊厥作用较地西泮强，且作用迅速。本药作用机制复杂，尚不十分明确，可能是通过作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体（BZR），加强γ-氨基丁酸（GABA）与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，细胞去极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。本药既抑制（但不能消除）癫痫病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织扩散。此外，本药还有抗焦虑、催眠及中枢性肌肉松弛作用。 2.药动学本药口服吸收快而完全。口服30-60分钟后起效，1-2小时达血药浓度峰值，作用持续6-8小时。静脉注射或口服本药1.5mg后，血药浓度分别为5-7.8ng/ml和3.7-5.9ng/ml。本药脂溶性高，分布快速，蛋白结合率约为80%，表观分布容积为1.5-44L/kg，。在肝脏代谢，主要以代谢产物形式经肾排泄（24小时内随尿排出的药物原形不到0.5%）。半衰期为26-49小时。 |
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