重组水蛭素的药理
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重组水蛭素的药理 1.药效学本药是一种来源于酵母细胞的重组水蛭素，由65个氨基酸组成，同凝血酶形成非共价化合物，直接抑制凝血酶的作用。除抑制肝素诱导的血小板活化外，对血小板功能无直接影响。 2.药动学本药皮下注射达峰浓度时间为3-4小时，生物利用度接近100%，分布半衰期为10分钟。本药45%-48%经肾脏排泄，肾脏清除率为65-115ml/min。总体清除率为195ml/min；女性患者、老年患者、30-70岁患者将分别下降25%、20%-25%、7%；Ⅱ型HIT患者的总体清除率为114ml/min。原形药的消除半衰期为0.8-2小时；终末期肾功能不全或肌酐清除率小于15ml/min患者的半衰期接近2日；慢性肾衰竭患者半衰期为2-107小时。本药可经血液透析清除，重复给药无蓄积性。 |
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